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葛蘭素,從放線菌金色鏈叢菌(Streptomyces aureofa-ciens)的培養液等分離出來的抗菌物質,對革蘭氏陽性菌、陰性菌、立克次體、濾過性病毒、螺旋體屬乃至原蟲類都有很好的抑制作用,是一種廣譜抗菌素,對結核菌、變形菌等則無效。據說作用機制是與核蛋白體的30S亞單位結合,而阻止氨醯基tRNA同核蛋白體結合。

1藥品名稱

通用名:葛蘭素片商品名:英文名:TetracyclineTablets漢語拼音:SihuansuPian本品主要成分為葛蘭素,其化學名為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-2-並四苯甲醯胺。其結構式為:分子式:C22H24N2O8分子量:444.44

2性狀

本品鹽酸鹽為黃色結晶性粉末;無臭,味苦;有引濕性;遇光色漸變深,在鹼性溶液中易破壞失效。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。

3藥理毒理

本品為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數葛蘭素片立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌的作用優於革蘭陰性菌,但腸球菌屬對其耐葯。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對葛蘭素也耐葯。本品對弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性,對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用,但遠不如甲硝唑、克林黴素和氯黴素,因此臨床上並不選用。多年來由於葛蘭素類的廣泛應用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對葛蘭素多數耐葯,並且,同類品種之間存在交叉耐葯。本品作用機制在於藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基醯-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質的合成。

4葯代動力學

本品為葛蘭素鹼,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響,後者與藥物形成絡合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血葯峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該葯250mg或500mg(每6小時服藥1次后),穩態血葯濃度分別可達1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后廣泛分佈於體內組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,能沉積於骨、骨髓、牙齒及牙釉質中。本品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達母血濃度的60%~80%。蛋白結合率為55%~70%,,本品主要自腎小球濾過排出體外,腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為6~11小時,無尿患者可達57~108小時,其未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。本品可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。

5適應症

1.本品作為首選或選用藥物應用於下列疾病:   
(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。   
(2)支原體屬感染。   
(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。   
(4)回歸熱。   
(5)布魯菌病。   
(6)霍亂。   
(7)兔熱病。   
(8)狐臭。   
(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。   
2.由於目前常見致病菌對葛蘭素類耐葯現象嚴重,僅在病原菌對本品呈現敏感時,方有指徵選用該類藥物。由於溶血性鏈球菌多對本品呈現耐葯,不宜選用於該類菌所致感染的治療。本品亦不宜用於治療溶血性鏈球菌感染和任何類型的葡萄球菌感染。   
3. 本品可用於對青霉素類過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、單核細胞增多性李斯特菌感染的患者。

6用法和用量

口服,成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時1次。8歲以上小兒常用量:每次25~50mg/kg,每6小時1次。療程一般為7~14日,支原體肺炎、布魯菌病需3周左右。

7禁忌與注意事項

對葛蘭素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】   
1.交叉過敏反應:各種葛蘭素類藥物間可產生交叉過敏反應。   
2.對診斷的干擾:   
(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於葛蘭素對熒光的干擾,可使測定結果偏高。   
(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。   
3.長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規以及肝、腎功能。   
4.應用本品時應飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。   
5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐后2小時服用,以避免食物對吸收的影響。   
6.下列情況存在時須慎用或避免應用本品:   
(1)由於本品可致肝損害,因此原有肝病者不宜用此類藥物。   
(2)由於本品可加重氮質血症,已有腎功能損害不宜應用此類藥物,如確有指征應用時須慎重考慮,並根據腎功能損害的程度減量應用。   
7.治療性病時,如懷疑同時合併螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。

8用藥相關內容

兒童用藥
在牙齒髮育期間(懷孕中後期、嬰兒和8歲以下兒童)應用本品時,葛蘭素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物,導致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒不宜用本品。   
藥物相互作用
1.與制酸葯如碳酸氫鈉同用時,由於胃內pH值增高,可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品后1~3小時內不應服用制酸葯。
2.含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不溶性絡合物,使本品吸收減少。
3.與全身麻醉藥甲氧氟烷合用時,可增強其腎毒性。
4.與強利尿葯如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。
6.降血脂葯考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收,必須間隔數小時分開服用。
7.本品可降低避孕藥效果,增加經期外出血的可能。
8.本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝葯的劑量。   
規格
按C22H24N2O8計算(1)0.05g(2)0.125g(3)0.25g   

貯藏

遮光,密封,在乾燥處保存。
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