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葡萄糖酸銻鈉

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葡萄糖酸銻鈉,為組成不定的五價銻化合物。臨床用於黑熱病治療。

1 葡萄糖酸銻鈉 -基本資料

葡萄糖酸銻鈉葡萄糖酸銻鈉

藥品名: 葡萄糖酸銻鈉
功 能: 抗寄生蟲病葯\抗絲蟲病及抗黑熱病葯
英文名: Sodium Stibogluconate
藥物類型: 注射劑
別名:葡酸銻鈉、可樂銻、斯銻康、斯銻黑克、聖露斯銻波霜。
劑量與用法:
靜脈緩注或肌註:1.9g~2.85g/日,連用6日為一療程。總量11.4g~17.1g。一次極量為3.8g。
禁用慎用:肺炎、肺結核及嚴重心、肝、腎疾病者禁用。  
製劑:注射液:每支含五價銻0.6g,約相當於葡萄糖酸銻鈉1.9g(6ml)。
貯法:遮光,密閉保存。
適應症:用於治療黑熱病。

2 葡萄糖酸銻鈉 -性狀

葡萄糖酸銻鈉為白色或微顯淡黃色的無定形粉末;無臭;水溶液顯右旋性。在熱水中易溶,在水中溶解,在乙醇或乙醚中不溶。

3 葡萄糖酸銻鈉 -作用與用途

葡萄糖酸銻鈉為五價銻衍生物,在體內先還原為三價銻,以抑制原蟲的活動和繁殖,原蟲最後被網狀內皮系統消除。臨床用於治療黑熱病。

4 葡萄糖酸銻鈉 -藥學原理

【藥理毒理】葡萄糖酸銻鈉為五價銻化合物。對組織中培養生長的細滴蟲(Leptomonad)無作用,但對體內寄生者則有良效,提示五價銻必須還原成三價銻才能發揮作用。其作用機制不詳。已知銻劑可通過與巰基結合而起作用。藥物通過選擇性細胞內胞飲攝入,進入巨噬細胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。葡萄糖酸銻鈉注射后,肝脾中含量最高,藥物濃集於脾中,為殺滅利什曼原蟲創造有利條件。主要由腎排泄,注射后24小時內排泄50%~80%,此後尿中僅有微量排泄。用於黑熱病病因治療,近期療效可達99%,2年複發率低於10%。複發病例可再用葡萄糖酸銻鈉治療。 
【葯代動力學】 本品口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細胞結合,其血漿濃度則遠較三價銻化合物為高,但維持時間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物於6小時內由尿中排出,靜脈注射相同量藥物后95%以上由尿中排出,表明該藥物在體內無明顯代謝,無明顯蓄積現象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內還原成三價銻。約12%蓄積於血管外腔隙,在該處給葯5日後即呈飽和狀態,由此銻劑緩慢釋放。

5 葡萄糖酸銻鈉 -用法用量

肌內或靜脈注射一般成人一次1.9g(6ml),一日1次,連用6一10日;或總劑量按體重90一130mg/kg(以50kg為限),等分6一10次,每日一次。小兒總劑量按體重150—200mg/kg,分為6次,每日1次。對敏感性較差的蟲株感染,可重複1一2個療程,間隔10一14日。對全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長。對新近曾接受銻劑治療者,可減少劑量。

6 葡萄糖酸銻鈉 -製劑與規格

葡萄糖酸銻鈉注射液6ml(內含五價銻0.6g,相當於葡萄糖酸銻鈉1.9g)
靜注或肌注,成人一次90-120mg/kg,一日一次,連用6日一療程;小兒總量120-240mg/kg,分6次注射,每日1次。對重症體弱者,總量150mg/kg,分6次注射,每周2次。注射液極量每次12ml。 

7 葡萄糖酸銻鈉 -不良反應

與三價銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。特殊反應包括肌注局部痛、肌痛、關節僵直和消化道癥狀。後期出現心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時間延長等),為可逆性,但可能為嚴重心律失常的前奏。肝、腎功能異常者應加強監測。罕見休克和突然死亡。
應用此葯有時發生噁心、嘔吐、咳嗽、腹瀉等,偶見白細胞減少,可停葯1~2日,待這些癥狀消失后再繼續注射。有大出血傾向、粒細胞減少或體溫突然升高時,應暫停葯。

8 葡萄糖酸銻鈉 -注意事項

(1)肝功能不全者慎用。
(2)治療過程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時,應暫停注射。
(3)過期藥物有變成三價銻的可能,不宜使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

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