標籤: 暫無標籤

瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑,動物實驗證明,其抗瘧作用為青蒿素的10~20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速,排泄快,靜注后24或72小時后大部藥物被代謝,尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果,蒿甲醚在體內存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8~19.5%。   

1 蒿甲醚 -簡介

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭;味微苦。本品在丙酮或氯仿中極易溶解,在乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為86~90℃。比旋度 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並稀釋成每1ml中含10mg的溶液,依法測定,按乾燥品計算,比旋度為+168°至173°。


2 蒿甲醚 -藥理

藥效學

 作用機制同青蒿素。 葯動學 肌內注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血葯達峰時間為 7小時,峰值可達到 0.8μg/ml左右,T1/2約為 13小時。在體內分佈甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。   

本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑,動物實驗證明,其抗瘧作用為青蒿素的10~20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速,排泄快,靜注后24或72小時后大部藥物被代謝,尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果,蒿甲醚在體內存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8~19.5%。   

藥理作用

本品除對紅細胞內期無性生殖體有強大的殺滅作用,尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死,且對不同發育階段的血吸蟲童蟲亦有效,以蟲齡 1周的童蟲對藥物最敏感,對雌蟲作用較雄蟲明顯,即期療效良好。   葯動學   肌肉注射后吸收快且完全。人體肌注 10mg/kg后,血葯達峰時間為 7h,峰值可達到 0.8mg/L左右,血漿半減期約為 13h。其體內分佈甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿。


3 蒿甲醚 -適應症

蒿甲醚蒿甲醚

適用於各型瘧疾,但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。   

本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳,效果確切,顯效迅速,近期療效可達100%。用藥后2 日內多數病例血中原蟲轉陰並退燒。復燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。   

臨床還試用於急性上呼吸道感染的高熱病人,進行對症處理,取得較好療效。退熱效應一般在肌注後半小時左右即開始出現,體溫呈梯形逐漸下降,4~6小時左右再逐漸回升,無體溫驟降的現象,退熱作用穩定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脫等不良反應。   

同青蒿素。尚可用於治療血吸蟲病。


4 蒿甲醚 -用法用量

1.成人常用量①口服,首劑 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,連服 5— 7日;②肌內注射,首劑 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,連用 5日。   

2.小兒常用量肌內注射,首劑按體重 3.2mg/kg;第 2— 5日,每次按體重 1.6mg/kg,每日一次。  

5 蒿甲醚 -製劑與規格

[錛酌呀耗襕0mg   

[錛酌炎⑸湟篬ml:80mg  

6 蒿甲醚 -用法用量 

1.成人常用量,口服首劑160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,連服5-7日;肌內注射,首劑160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,連用5日.

 2.小兒常用量,肌內注射,首劑按體重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按體重1.6mg/kg。   

[劑型與規格]膠囊:40mg/粒。注射液:80mg/ml。   

[用法]抗瘧:肌注,第 1日 200mg,第 2—4日各 100mg,或第 1、 2日各 200mg,第 3、 4日各 100mg。總劑量600mg。小兒劑量酌減。退熱:肌注 200mg。   

[製劑]油注射液:每支 80mg(1ml)。膠囊:每膠囊 40mg。   

復方蒿甲醚片:每片含蒿甲醚 0.02g,[拒檀糩.12g。用法:成人首次口服 4片,以後第 8,24和48小時各服 4片,總量 16片;兒童劑量按年齡遞減。


7 蒿甲醚 -  

8 蒿甲醚 -不良反應

本品反應輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織紅細胞可能有一過性減少。   

個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織細胞一過性降低.本品遇冷凝固可微溫溶解使用.   

9 蒿甲醚 -相互作用

苯巴比妥可誘導本品的脫醚甲基,使代謝增快。

上一篇[儴佉]    下一篇 [水污染物排放標準]

相關評論

同義詞:暫無同義詞