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蒿甲醚注射液

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蒿甲醚注射液,適用於各型瘧疾,但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。本品遇冷如有凝固現象,可微溫溶解后使用。避光,密封,在陰涼處保存。本品反應輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織紅細胞可能有一過性減少。肌內注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血葯達峰時間為7小時,峰值可達到0.8mg/L左右,T1/2約為13小時。在體內分佈甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。

1 蒿甲醚注射液 -藥品簡介

通用名 蒿甲醚注射液 

英文名 ARTEMETHER INJECTION 

拼音名 HAOJIAMI ZHUSHEYE 

藥品類別 抗瘧葯 

貯藏 避光,密封,在陰涼處保存。  

包裝 100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml)  

2 蒿甲醚注射液 -主要成分

蒿甲醚注射液蒿甲醚結構式

通用名 蒿甲醚  

化學名 (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二塞平  

拼音名 HAOJIAMI  

英文名 ARTEMETHER  

CAS No. 71963-77-4  

分子式 C16H26O5  

分子量 298.4  

3 蒿甲醚注射液 -藥理毒理

藥理學蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的遊離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天後,除網織紅細胞數減少外,無其他不良反應。本葯有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。  

4 蒿甲醚注射液 -葯代動力學

肌內注射后吸收快且完全。肌注10 mg/kg后,血葯達峰時間為7小時,峰值可達到 0.8mg/L左右,T1/2約為13小時。在體內分佈甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。  

5 蒿甲醚注射液 -適應症

適用於各型瘧疾,但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。  

6 蒿甲醚注射液 -用法用量

1. 成人常用量,肌內注射,首劑160mg,第2日起每日1次,每次80mg,連用5日。

2. 小兒常用量,肌內注射,首劑按體重3.2mg/kg;第2~5日,每次按體重1.6mg/kg,每日1次。  

7 蒿甲醚注射液 -不良反應

本品反應輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織紅細胞可能有一過性減少。  

8 蒿甲醚注射液 -注意事項

本品遇冷如有凝固現象,可微溫溶解后使用。 

9 蒿甲醚注射液 -用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠婦女慎用。  

兒童用藥   

老年患者用藥   

10 蒿甲醚注射液 -藥物相互作用

尚不明確。  

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