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1藥物吸收概述

藥物由給葯部位進入血液循環的過程稱為藥物吸收(absorption)。

2影響藥物吸收的因素

許多因素都可以影響藥物的吸收:如藥物的理化性質、劑型、製劑和給葯途徑等。其中給葯途徑對吸收的影響最為重要,給葯途徑不同,可直接影響到藥物的吸收程度和速度。不同的給葯途徑,藥物吸收的快慢依次為:吸入>肌內注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。血管內直接給葯(如靜脈注射)因直接進入血液,無吸收過程。現就常用給葯途徑對藥物吸收的影響討論如下:
直腸給葯
過去傳統觀點認為,直腸給葯(per rectum)的最大優點在於可避開肝臟的首關消除,因而比口服藥物吸收率高。但近年來有學者研究發現,直腸內給葯其實大部分藥物仍可經痔上靜脈通路進入門靜脈到達肝臟。因此,經直腸給葯仍避免不了首關消除。由於直腸吸收表面積很小(0.02 m2),腸腔內液體量又少,pH 高(約8.0),故對許多藥物來說直腸內給葯的吸收反而不如口服迅速和規則。因此,直腸內給葯的優點僅在於可避免藥物對上消化道的刺激性。
注射給葯
最常用的注射給葯(injection administration)途徑為皮下注射(subcutaneous injection)和肌內注射(intramuscular injection)。注射后藥物多可沿結締組織迅速擴散,再經毛細血管及淋巴管的內皮細胞間隙(d﹥400 nm)迅速通過膜孔轉運吸收進入體循環(見圖3-3),所以注射給葯的最大特點是吸收迅速、完全。另外,注射給葯也適用於在胃腸中易被破壞(如青霉素G 等),不易吸收(如慶大黴素等)和在肝臟中首關消除明顯(如硝酸甘油片等)的藥物。
但必須指出,也有極少數藥物注射給葯不僅不能增加其吸收速度或吸收量,反而會因 為藥物在注射部位發生理化性質的改變,而導致吸收障礙和注射部位的不適及疼痛,吸收反而比口服差,如地西泮、苯妥英鈉、地高辛等。
經皮給葯
經皮給葯(transdermal administration)是指將藥物塗擦於皮膚表面,經完整皮膚吸收的給藥方式。傳統觀點認為完整皮膚一般對藥物的吸收能力是很差的,僅少數脂溶性極強的有機溶劑或有機磷酸酯類才可以經完整皮膚吸收,而發生中毒反應。
但是,近年來研究發現有些藥物仍能經皮吸收,尤其是在皮膚較單薄部位(如耳後、臂內側、胸前區、陰囊皮膚等)或有炎症等病理變化的皮膚。兒童的皮膚因含水量較高,經皮膚吸收的速率也比成年人快。特別是當藥物中再加入了促皮吸收劑,如氮酮(azone)、二甲基亞碸、月桂酸等製成貼皮劑或軟膏,經皮給葯后都可達到局部或全身療效,如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等製成的貼皮劑就可被皮膚吸收,產生全身療效。貼皮葯還可製成緩釋劑型,以維持持久的作用,如硝酸甘油緩釋貼皮劑,每日只需貼一次,就可用於全日預防心絞痛發作。另外,祖國醫學的膏藥也是經皮給葯而產生局部治療作用的。因此,經皮給葯也不失為一種有效的給葯途徑。

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