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螺旋黴素,英文名Spiramycin。本品為白色或微黃色粉末,微有味;微吸濕;易溶於乙醇、丙醇、丙酮和甲醇,難溶於水。本品具有強大的體內抗菌作用和抗菌後效應(PAE),能夠增強吞噬細胞的吞噬作用,廣泛分佈於體內。本品在組織細胞內濃度較紅霉素高,而副作用小於紅霉素。本品可用於治療由革蘭陽性菌和某些革蘭陰性菌引起的耳、鼻、喉和呼吸道感染。


1 螺旋黴素 -藥理作用

本品系多組分大環內酯類抗生素,作用機制、抗菌譜與紅霉素相似,抗菌作用與紅霉素相似或略遜,但比其具有更長的抗生素後效應(PAE)。與紅霉素有交叉耐葯。對革蘭陽性菌和一些革蘭陰性菌如鏈球菌、腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、梭狀芽胞桿菌等包括對青霉素、鏈黴素、四環素、氯黴素耐葯菌均有效。對立克次體等有效。臨床並未顯示特別優於紅霉素之處。

2 螺旋黴素 -動力學

螺旋黴素肺組織
本品耐酸,口服吸收好,經胃腸道吸收后脫乙醯基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g后2小時達血葯峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內分佈廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時。多次給葯后體內有蓄積作用。本品主要經糞便排泄,12小時經尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產物,膽汁中濃度可達血濃度的15~40倍。

3 螺旋黴素 -適應症

本品主要適用於對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、白喉桿菌、支原體、梅毒螺旋體等敏感菌所致的扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮膚和軟組織感染、乳腺炎、膽囊炎、猩紅熱、牙科和眼科感染、慢性支氣管炎急性發作、非淋菌性尿道炎,亦可用於隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

4 螺旋黴素 -用法用量

口服:1.成人:常用量一日6片(每片75萬單位)分2~3次服用;重症感染患者劑量可遵醫囑增加到一日8片。2.兒童:依照體重,遵醫囑服用。本品受胃酸影響輕,飯後服.本品與其他大環內酯類有較密切的交叉耐藥性。

5 螺旋黴素 -不良反應

螺旋黴素螺旋黴素
病人對本品耐受性良好,不良反應主要為腹痛、噁心、嘔吐等胃腸道反應,常發生於大劑量用藥時,程度大多輕微,停葯后可自行消失。變態反應極少,主要為葯疹。未發現肝、腎功能損害及血、尿常規異常。

6 螺旋黴素 -禁忌

對本品、紅霉素及其他大環內酯類過敏的患者禁用。本品可透入胎盤,故在孕婦中應用需充分權衡利弊后決定是否應用。尚無資料顯示螺旋黴素是否經乳汁排泄,但由於許多大環內酯類藥物可經乳汁排泄,故哺乳期婦女宜慎用本品,如必須應用時應暫停哺乳。並對6個月以內小兒患者的療效及安全性尚未確定。

7 螺旋黴素 -相互作用

1.本品不影響氨茶鹼等藥物的體內代謝。
2.在接受麥角衍生物類藥物的患者中,同時使用某些大環內酯類曾出現麥角中毒,目前尚無麥角與乙醯螺旋黴素相互作用的報道,但理論上仍存在這一可能性,因此乙醯螺旋黴素與麥角不宜同時服用。

8 螺旋黴素 -片劑製品

藥理作用

螺旋黴素青霉素

螺旋毒素為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌、立克次體、大型病毒等均有良好抗菌作用。特別是對青霉素、鏈黴素、新黴素、氯黴素、四環素等的耐葯菌都有強抗菌活性。體外螺旋黴素對金葡菌的最小抑菌濃度(MIC)為0.39μg/ml,對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌的MIC為0.1~0.2μg/ml,對白喉桿菌的最小抑菌濃度為0.04μg/ml。對支原體、衣原體亦有一定的抗菌作用。

動力學
空腹口服本品450萬單位(U)在體內吸收速率常數為1.3±2.5L/h,經3.9±0.7小時達到峰濃度(Cmax)6.8±1.7U/ml,消除相半衰期(t1/2β)為33±0.5小時,表觀分佈容積(Vd)為389±192L,比清除率為80±32L/h。有文獻報道螺旋黴素的血清蛋白結合率為18%,組織中的濃度比血清中的濃度高,且在炎性液中持續時間久。本品主要以原型經尿液排泄,其餘由糞便排泄。

適應症
適用于敏感菌引起的下列各種感染:1.呼吸道感染:咽炎、支氣管炎、肺炎、鼻炎、鼻竇炎、扁桃體炎、蜂窩組織炎、耳炎、頰口部感染等。2.泌尿系統感染:衣原體感染、前列腺感染等。3.骨科:骨髓炎等。4.寄生蟲感染:弓形體病、隱孢子蟲病。5.其它:皮膚軟組織感染。

用法用量
口服:1.成人:常用量一日6片(每片75萬單位)分2~3次服用;重症感染患者劑量可遵醫囑增加到一日8片。2.兒童:依照體重,遵醫囑服用。

不良反應
副反應輕微,偶見骨腸道輕微不適,如噁心、腹瀉,不影響治療。

9 螺旋黴素 -衍生類片劑製品

鑒別   
取本品,除去包衣后,研細,照以下方法試驗。
(1)取本品的細粉適量(約相當於乙醯螺旋黴素0.1g),加甲醇10ml,振搖,使醯螺旋霉乙素溶解,濾過,量取續濾液1ml,再加甲醇溶液(1~5)製成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA)測定,在232nm的波長處有最大吸收。

(2)照乙醯螺旋黴素組分測定項下的方法試驗,供試品四個主組分峰的保留時間應與乙醯螺旋黴素標準品的四個主組分峰的保留時間一致。

(3)取本品細粉適量,加甲醇製成每1ml中約含乙醯螺旋黴素5mg的溶液,濾過,續濾液作為供試品溶液;另取乙醯螺旋黴素標準品,加甲醇製成每1ml中含5mg的溶液,作為標準品溶液;取等體積的供試品溶液和標準品溶液,混合,作為混合溶液。吸取上述三種溶液各10μl,照乙醯螺旋黴素項下鑒別(1)項試驗,供試品溶液應顯四個主斑點,且應與標準品溶液或混合溶液所顯主斑點的顏色和位置相同。
以上(1)、(2)兩項可選做一項。

藥理作用

螺旋黴素螺旋黴素
 
乙醯螺旋黴素為螺旋黴素的乙醯化衍生物,屬16元環大環內酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎麴菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐葯。作用機製為乙醯螺旋黴素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白質合成而發揮抑菌作用。
動力學  
本品耐酸,口服吸收好,經胃腸道吸收后脫乙醯基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g后2小時達血葯峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內分佈廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時。多次給葯后體內有蓄積作用。本品主要經糞便排泄,12小時經尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產物,膽汁中濃度可達血濃度的15~40倍。

適應症
適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染,如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染,亦可用於隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

藥物相互作用
1.本品不影響氨茶鹼等藥物的體內代謝。2.在接受麥角衍生物類藥物的患者中,同時使用某些大環內酯類曾出現麥角中毒,目前尚無麥角與乙醯螺旋黴素相互作用的報道,但理論上仍存在這一可能性,因此乙醯螺旋黴素與麥角不宜同時服用。

螺旋黴素螺旋黴素
注意事項

1.由於肝膽系統是乙醯螺旋黴素排泄的主要途徑,故嚴重肝功能不全患者慎用本品。2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調整,但乙醯螺旋黴素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料,故應慎用。3.如有過敏反應,立即停葯。孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透入胎盤,故在孕婦中應用需充分權衡利弊后決定是否應用。尚無資料顯示乙醯螺旋黴素是否經乳汁排泄,但由於許多大環內酯類藥物可經乳汁排泄,故哺乳期婦女宜慎用本品,如必須應用時應暫停哺乳。

兒童用藥:6個月以內小兒患者的療效及安全性尚未確定。

老年患者用藥:肝、腎功能正常的老年患者不需減量應用。

10 螺旋黴素 -衍生類膠囊

藥理作用
螺旋黴素螺旋黴素
乙醯螺旋黴素為螺旋黴素的乙醯化衍生物,屬16元環大環內酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎麴菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐葯。作用機製為乙醯螺旋黴素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白質合成而發揮抑菌作用。

螺旋黴素螺旋黴素
動力學
本品耐酸,口服吸收好,經胃腸道吸收后脫乙醯基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g后2小時達血葯峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內分佈廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時。多次給葯后體內有蓄積作用。本品主要經糞便排泄,12小時經尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產物,膽汁中濃度可達血濃度的15~40倍。

適應症
適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染,如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染,亦可用於隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

用法用量
成人劑量:一次0.2~0.3g,一日4次,首次加倍。
小兒劑量:一日按體重20~30mg/kg,分4次服用。

螺旋黴素螺旋黴素
不良反應

病人對本品耐受性良好,不良反應主要為腹痛、噁心、嘔吐等胃腸道反應,常發生於大劑量用藥時,程度大多輕微,停葯后可自行消失。變態反應極少,主要為葯疹。未發現肝、腎功能損害及血、尿常規異常。

禁忌症
對本品、紅霉素及其他大環內酯類過敏的患者禁用。

注意事項
1.由於肝膽系統是乙醯螺旋黴素排泄的主要途徑,故嚴重肝功能不全患者慎用本品。

2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調整,但乙醯螺旋黴素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料,故應慎用。

3.如有過敏反應,立即停葯。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透入胎盤,故在孕婦中應用需充分權衡利弊后決定是否應用。尚無資料顯示乙醯螺旋黴素是否經乳汁排泄,但由於許多大環內酯類藥物可經乳汁排泄,故哺乳期婦女宜慎用本品,如必須應用時應暫停哺乳。

兒童用藥:6個月以內小兒患者的療效及安全性尚未確定。
老年患者用藥:肝、腎功能正常的老年患者不需減量應用。

藥物相互作用
1.本品不影響氨茶鹼等藥物的體內代謝。

2.在接受麥角衍生物類藥物的患者中,同時使用某些大環內酯類曾出現麥角中毒,目前尚無麥角與乙醯螺旋黴素相互作用的報道,但理論上仍存在這一可能性,因此乙醯螺旋黴素與麥角不宜同時服用。

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