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西咪替丁,為一種H2受體拮抗劑,能明顯地抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激引起的胃酸分泌。由於本品在體內分佈廣泛,藥理作用複雜,故副作用及不良反應較多。孕婦和哺乳期婦女禁用。

1 西咪替丁 -藥品簡介

通用名 西咪替丁 

英文名 CIMETIDINE ORAL EMULSION 

拼音名 XIMITIDING KOUFURU 

藥品類別 抗酸葯及抗潰瘍病葯 

包裝 0.2g/片;0.4g/片;0.8g/片;  

2 西咪替丁 -主要成分

通用名 西咪替丁  

化學名 N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱  

拼音名 XIMITIDING  

英文名 CIMETIDINE  

CAS No. 51481-61-9  

分子式 C10H16N6S  

分子量 252.34  

3 西咪替丁 -藥理毒理

為一種H2受體拮抗劑,能明顯地抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激引起的胃酸分泌。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄性激素作用,在治療多毛症方面有一定價值。本品能減弱免疫抑制細胞的活性、增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。 

4 西咪替丁 -葯代動力學

本品口服后迅速由小腸吸收,生物利用度約為60~70%,半小時即達有效血葯濃度(0.5μg/ml),45~90分鐘達峰濃度,平均Cmax為1.44μg/ml。有效血葯濃度可保持4小時。血漿蛋白結合率為15~20%,t1/2約為2小時(慢性腎功能不全患者t1/2明顯延長,約為4.9小時,應注意減量或調整給葯間隔),Vd為2.1 ± 1 L/kg,腎清除率為12 ± 3ml/kg/分。本品在體內廣泛分佈於全身組織(除腦以外),在肝臟內代謝,主要經腎臟排出,44~70%以原形從尿中排出,10%可從糞便排出,12小時可排除口服量的80~90%。 

5 西咪替丁 -適應症

臨床主要用於:①各種酸相關性疾病:如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓-艾綜合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據報道,可用於治療帶狀皰疹和包括生殖器在內的其它皰疹性感染。 

6 西咪替丁 -用法用量

口服:①成人:每次200~400mg,1日800~1600mg,一般於飯後及睡前各服1次,療程一般為4~6周。另有主張一日量分2次(每次400mg)或頓服療法(晚間一次性口服800mg)。②兒童:一次按體重5~10mg/kg,一日2~4 次服用,飯後服,重症者睡前加服1次。亦可參照成人方法,將1日量分作2 次或1次頓服,療程同上。 

7 西咪替丁 -不良反應

由於本品在體內分佈廣泛,藥理作用複雜,故副作用及不良反應較多。

①消化系統反應:較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口乾、血清轉氨酶輕度升高等,偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。

②泌尿系統反應:近年來有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的,停葯后腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性,用藥期間應注意檢查腎功能。

③造血系統反應:本品對骨髓有一定的抑制作用,少數患者可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少,也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的,其發生率為用藥者的0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應注意檢查血象。

④中樞神經系統反應:本品可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性。頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等癥狀。引起中毒癥狀和血葯濃度多在2μg/ml以上,而且多發生於老人、幼兒或肝腎功能不全的患者,故宜慎用。

⑤心血管系統反應:可有心動過緩或過速、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓聚降、房性早搏、心跳呼吸驟停。

⑥對內分泌和皮膚的影響:由於具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日劑量>1.6g)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽萎、精子計數減少等,停葯后即可消失。可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、葯熱等也有發生。  

8 西咪替丁 -禁忌症

孕婦和哺乳期婦女禁用。 

9 西咪替丁 -注意事項

①為監測本品的對人體各系統臟器的毒性反應的發生,用藥前及用藥期間應定期檢查肝、腎功能和血象,原有肝、腎疾病患者尤當如此。

②突然停葯後有「反跳現象」:突然停葯,可能引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。

③本品應用可能會對實驗檢查結果構成干擾:口服后15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低。

④動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道,故不宜用於急性胰腺炎患者。

⑤嚴重肝功能不全者服用常規劑量后,其腦脊液的藥物濃度為正常人的兩倍,故容易中毒。出現神經毒性后,一般只需適當減少劑量即可消失。本品的神經毒性癥狀與中樞抗膽鹼葯所致者極為相似,且用擬膽鹼葯毒扁豆鹼治療,其癥狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽鹼葯同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。

⑥下列情況應慎用:嚴重心臟及呼吸系統疾患;慢性炎症,如系統性紅斑狼瘡,西咪替丁的骨髓毒性可能增高;器質性腦病;腎功能中度或重度損害。  

10 西咪替丁 -用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 ①由於能通過胎盤屏障,並能進入乳汁,故孕婦和哺乳期婦女禁用,以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。 

兒童用藥 幼兒容易出現中樞神經系統毒性反應,故而應該慎用。 

老年患者用藥 腎臟是本品代謝一個重要器官,本品經腎臟的清除率隨年齡的增長而減少,因此,對老年患者應減少劑量,以防止中毒性精神錯亂的發生。 

11 西咪替丁 -藥物相互作用

①氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃復安)與本品同時服用,可使本品的血葯濃度降低。如必須與抗酸劑合用,兩者應至少相隔1小時服;如與甲氧氯普胺合用,本品的劑量需適當增加。

②由於硫糖鋁需經胃酸水解后才能發揮作用,本品抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖鋁療效降低。

③本品可以通過其咪唑環與細胞色素P450結合,抑制肝臟微粒體氧化酶的活性,同時也可減少進入肝臟血流。故與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑等合用,使後者血清濃度升高,休息時心率減慢;與苯妥英鈉或其他乙內醯脲類合用,可能使後者的血葯濃度增高,導致苯妥英鈉中毒,必須合用時,應在5天後測定苯妥英鈉血葯濃度以便調整劑量。 

④與阿片類藥物合用:有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類患者應減少阿片製劑的用量。

⑤本品可使維拉帕米(異搏定)的絕對生物利用度由(26.3 ± 16.8)%提高到(49.3 ± 23.6) %,由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用,因此應引起注意。

⑥與茶鹼、氨茶鹼等黃嘌呤類葯合用時,肝代謝降低,可使後者的去甲基代謝清除率降低 20%~30%,升高其血濃度。

⑦與苯二氮卓類安定葯(地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓)合用,因肝內代謝被抑制,可能增加地西泮等的血濃度,加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀,並可發展為呼吸及循環衰竭。

⑧患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再並用本品,因為本品可抑制奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血葯濃度均升高。此時,應對血葯濃度進行監測。

⑨本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強後者的作用,並易出現毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因,服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。

⑩與華法林類抗凝劑並用,可使後者自體內排出率下降,導致出血傾向。

(11)由於本品使胃液pH升高,與四環素合用時,可使四環素的溶解速率降低,吸收減少,作用減弱(但本品的酶抑作用卻可能增加四環素的血濃度);若與阿司匹林合用,則出現相反的結果,可使阿司匹林作用增強。

(12)與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。 

(13)本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。

(14)由於本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

(15)患者應按時服用,堅持療程,一般在進餐時與睡前服藥,效果最好。 

12 西咪替丁 -藥物過量

①過量的臨床徵象為:呼吸短促或呼吸困難、心動過速。

②處理:首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物,並給予臨床監護及支持療法,出現呼吸衰竭者,立即進行人工呼吸,心動過速者可給予β腎上腺素阻滯葯。 

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