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諾氟沙星(Norfloxacin,又名Noroxin、Fulgram),別名:力醇羅、氟哌酸、淋剋星。其化學名為1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品為第二代喹諾酮類抗菌葯,會阻礙消化道內致病細菌的DNA螺旋酶的作用,阻礙細菌DNA複製,對細菌有抑制作用。是治療腸炎痢疾及泌尿系感染的常用藥。此葯對未成年人骨骼形成有延緩作用,會影響到發育,故禁止未成年人服用。

1 諾氟沙星 - 簡介

諾氟沙星是醫學上常用的一類廣譜抗生素,其作用主要是針對敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

2 諾氟沙星 -性質

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性狀:白色至淡黃色粉末。無臭,味微苦;在空氣中能吸收水分,遇光色漸變深。

溶解性:本品在二甲基甲醯胺中略溶,在水或乙醇中極微溶解,在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。

熔點:218~224℃。

3 諾氟沙星 -藥理學

作用機理

本品為氟喹諾酮類抗菌葯,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

抗菌譜

具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:

1、腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。

2、諾氟沙星體外對多重耐葯菌亦具抗菌活性。對青霉素耐葯的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

葯代動力學

空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;廣泛分佈於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睾丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。

單次口服本品400mg和800mg,經1~2小時血葯濃度達峰值,血葯峰濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出佔28%~30%。

尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少,其他pH時溶解增多。

藥物相互作用
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1、尿鹼化劑可減少本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒癥狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。

3、環孢素與本品合用,可使前者的血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。

4、本品與抗凝葯華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6、本品與呋喃妥因有拮抗作用,不推薦聯合應用。

7、多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸葯可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥后6小時服用。

8、去羥肌苷可減少本品的口服吸收,因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。

9、本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。 

4 諾氟沙星 -適應範圍

1、泌尿生殖系感染:單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。

2、胃腸道感染。

3、傷寒和其他沙門氏菌感染。

5 諾氟沙星 -用法用量

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1、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染:一次400mg,一日2次,療程3日。

2、其他病原菌所致的單純性尿路感染:劑量同上,療程7~10日。

3、複雜性尿路感染:劑量同上,療程10~21日。

4、單純性淋球菌性尿道炎:單次800~1200mg。

5、急性及慢性前列腺炎:一次400mg,一日2次,療程28日。

6、腸道感染:一次300~400mg,一日2次,療程5~7日。

7、傷寒沙門菌感染:一日800~1200mg,分2~3次服用,療程14~21日。

6 諾氟沙星 -不良反應

1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3、過敏反應皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4、偶可發生:

(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。

(3)靜脈炎。

(4)結晶尿,多見於高劑量應用時。

(5)關節疼痛。

5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

7 諾氟沙星 -注意事項

一般注意事項

諾氟沙星諾氟沙星膠囊製品
1、本品宜空腹服用,並同時飲水250ml。

2、由於大腸埃希菌對諾氟沙星耐葯者多見,應在給葯前留取尿標本培養,參考細菌葯敏結果調整用藥。

3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

4、腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。

5、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應 。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停葯。

6、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶 缺乏患者服用本品,極個別可能發生溶血反應 。

7、喹諾酮類包括本品可致重症肌無力 癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者應用喹諾酮類包括本品應特別謹慎。

8、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水 )可減少藥物清除,血葯濃度 增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,並調整劑量。

9、原有中樞神經系統 疾病患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類葯過敏的患者禁用。

孕產婦用藥

諾氟沙星曾用猴進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,發現本品可致流產。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動物中並未證實有致畸作用。然而,在孕婦並未進行合適的、有良好對照的研究,因此本品不宜用於孕婦。

本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應用200mg本品時,乳汁中不能檢出該葯。然而,由於研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經乳汁分泌,加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,乳婦應避免應用本品或於應用時停止哺乳。 

兒童用藥

 18歲以下的患者禁用。

老年患者用藥

 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。

8 諾氟沙星 -規格

膠囊:每膠囊100mg、200mg。 

水針劑:0.2g(100ml),0.1g(100ml)。

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