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諾氟沙星膠囊

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諾氟沙星膠囊為第三代喹諾酮類藥物,具有抗菌譜廣、作用強的特點,尤其對革蘭陰性菌,如綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌、產氣桿菌、沙門氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有強的殺菌作用,其最低抑菌濃度(MIC)遠較常用的抗革蘭陰性菌藥物為低。對於金黃色葡萄球菌,本品的作用也較慶大黴素為強。

1 諾氟沙星膠囊 -基本資料

通用名 諾氟沙星膠囊
英文名 NORFLOXACIN CAPSULES
拼音名 NUOFUSHAXING JIAONANG

別名:力醇羅、氟哌酸、淋剋星

性狀:類白色至淡黃色結晶性粉末,無臭,味微苦;在空氣中能吸收水分,遇光色漸變深
熔點:218~224℃
分子式:C16H18FN3O3
分子量:319.24
化學名稱:1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
藥品類別 喹諾酮類

性狀 本品為膠囊劑,內容物為白色至淡黃色粉末。

化學名 1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

分子式 C16H18FN3O3
分子量 319.24
規  格 0.1g

2 諾氟沙星膠囊 - 適應症

 適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道 感染和傷寒及其他沙門菌感染。

3 諾氟沙星膠囊 -禁忌症

對本品及氟喹諾酮類葯過敏的患者禁用。

4 諾氟沙星膠囊 -兒童用藥

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。 但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。本品不宜用於 18歲以下的小兒及青少年。

老年患者用藥

 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減 量應用。

5 諾氟沙星膠囊 -藥物過量

小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達4g/kg,未發現致死作 用。急性藥物過量時需進行催吐或洗胃促使胃排空,仔細觀 察病情變化,予以對症處理及支持療法。必須維持適當的補 液量。
貯藏 遮光,密封保存。

6 諾氟沙星膠囊 -藥理毒理

諾氟沙星膠囊DNA
諾氟沙星膠囊為氟喹諾酮類抗菌葯,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐葯菌亦具抗菌活性。對青霉素耐葯的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

諾氟沙星膠囊為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

7 諾氟沙星膠囊 -葯代動力學

諾氟沙星膠囊子宮
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;廣泛分佈於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睾丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。

單次口服本品400mg和800mg,經1~2小時血葯濃度達峰值,血葯峰濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出佔28%~30%。尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少,其他pH時溶解增多。

8 諾氟沙星膠囊 -用法用量

諾氟沙星膠囊前列腺
1、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染一次400mg,一日2次,療程3日。
2、其他病原菌所致的單純性尿路感染劑量同上,療程7~10日。
3、複雜性尿路感染劑量同上,療程10~21日。
4、單純性淋球菌性尿道炎單次800~1200mg。
5、急性及慢性前列腺炎一次400mg,一日2次,療程28日。
6、腸道感染一次300~400mg,一日2次,療程5~7日。
7、傷寒沙門菌感染一日800~1200mg,分2~3次服用,療程14~21日。

9 諾氟沙星膠囊 -不良反應

諾氟沙星膠囊中樞神經
1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3、過敏反應皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4、偶可發生:
    (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。
    (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
    (3)靜脈炎。
    (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。
    (5)關節疼痛。
5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

10 諾氟沙星膠囊 -注意事項

諾氟沙星膠囊
1、諾氟沙星膠囊宜空腹服用,並同時飲水250ml。
2、由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星膠囊耐葯者多見,應在給葯前留取尿標本培養,參考細菌葯敏結果調整用藥。
3、諾氟沙星膠囊大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4、腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停葯。
6、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品,極個別可能發生溶血反應。
7、喹諾酮類包括本品可致重症肌無力癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者應用喹諾酮類包括本品應特別謹慎。
8、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血葯濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,並調整劑量。
9、原有中樞神經系統疾病患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。

11 諾氟沙星膠囊 -妊娠期用藥

諾氟沙星膠囊諾氟沙星製劑
曾用猴進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,發現諾氟沙星膠囊可致流產。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。諾氟沙星膠囊在動物中並未證實有致畸作用。然而,在孕婦並未進行合適的、有良好對照的研究,因此諾氟沙星膠囊不宜用於孕婦。
諾氟沙星膠囊是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應用200mg諾氟沙星膠囊時,乳汁中不能檢出該葯。然而,由於研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經乳汁分泌,加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,乳婦應避免應用諾氟沙星膠囊或於應用時停止哺乳。

12 諾氟沙星膠囊 -藥物相互作用

諾氟沙星膠囊諾氟沙星膠囊
1、尿鹼化劑可減少諾氟沙星膠囊在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2、諾氟沙星膠囊品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒癥狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。
3、環孢素與諾氟沙星膠囊合用,可使前者的血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4、諾氟沙星膠囊與抗凝葯華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5、丙磺舒可減少諾氟沙星膠囊自腎小管分泌約50%,合用時可因諾氟沙星膠囊血濃度增高而產生毒性。
6、諾氟沙星膠囊與呋喃妥因有拮抗作用,不推薦聯合應用。
7、多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸葯可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥后6小時服用。
8、去羥肌苷可減少諾氟沙星膠囊的口服吸收,因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。
9、諾氟沙星膠囊干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

13 諾氟沙星膠囊 -致嚴重肝損害

諾氟沙星膠囊維生素c
病例資料
男,50歲。5天前,因腹部不適、糊狀便,口服諾氟沙星膠囊(氟哌酸)0.2g,每日3次,服藥2天(共服8粒)后出現噁心,全身乏力,腹部陣發性隱痛。第3天皮膚、鞏膜黃染,並有大小不等的皮疹,2天後皮疹消失,但黃疸加重,尿似濃茶入院。患者既往體健,無肝炎病史。
查體:體溫36.2℃,脈搏76/min,血壓120/70mmHg。心肺未見異常,腹平軟,肝、脾、肋下未觸及,腹部無壓痛。實驗室檢查:丙氨酸轉氨酶1200U/L,總蛋白76.1g/L,白蛋白46g/L,球蛋白30.1g/L,總膽紅素180.3μmol/L,乙肝五項陰性。B超:肝、膽、脾、胰未見異常。診斷為藥物性肝損害。即給予甘草酸二銨(甘利欣)40mg/d,維生素C5g/d等靜脈滴注保肝治療。用藥1周后,檢查丙氨酸轉氨酶650U/L,總蛋白64.2g/L,白蛋白40.1g/L,球蛋白24.1g/L,總膽紅素66.2μmol/L,尿色變淺,繼續治療至3周后,各項檢查指標均轉為正常,尿色正常,1個月後病人痊癒出院。
討論
諾氟沙星膠囊為第三代喹諾酮類抗菌葯。在臨床使用過程中,胃腸道反應、周圍神經刺激癥狀和皮膚損害較為多見。關於諾氟沙星膠囊導致肝功能損害。第三代喹諾酮類藥物因為其抗菌譜較廣,過敏反應少,毒副作用輕,被廣泛應用於臨床。本例病人在治療過程中未應用其他特殊藥物,停用諾氟沙星膠囊,保肝治療后,肝功能好轉,根據臨床表現亦可除外病毒性肝炎。其肝功能嚴重損害,可以確定為由此藥物引起。本例病人在每日口服0.6g6天後出現重度肝損害,GPT達2080mmol/L,嚴重程度實屬罕見。

14 諾氟沙星膠囊 -檢查

諾氟沙星膠囊色譜法
取諾氟沙星,照溶出度測定法(附錄Ⅹ C 第二法),以pH4.0醋酸緩衝液(取冰醋酸286ml與50%氫氧化鈉溶液1ml,置1000ml量瓶中,加蒸餾水至900ml,振搖,用冰醋酸或50%氫氧化鈉溶液調節pH值至4.0,再用蒸餾水稀釋到刻度)為溶劑,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用pH4.0醋酸緩衝液稀釋成每1ml中含5μg的溶液;另取諾氟沙星對照品適量,加pH4.0醋酸緩衝液適量,充分振搖使諾氟沙星溶解並製成每1ml中含100μg的溶液,濾過,精密量取續濾液適量,用pH4.0醋酸緩衝液稀釋成每1ml中含5μg的溶液。取上述兩種溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在277nm的波長處分別測定吸收度,按兩者吸收度的比值計算每粒的溶出量。限度為75%,應符合規定。

15 諾氟沙星膠囊 -含量測定

取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取細粉適量(約相當於諾氟沙星125mg),置500ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液10ml使溶解后,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,照諾氟沙星項下的方法測定。

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