標籤: 暫無標籤

短效口服避孕藥。醋炔諾酮的作用同炔諾酮。具有排卵抑制作用英文名稱:NorethistereneAcetate醋炔諾酮為19-去甲基睾酮衍生物,是一種口服有效的孕激素。其孕激素作用為炔孕酮的5倍,並有輕度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌,並作用於垂體前葉,降低其對LHRH的敏感性,從而阻斷促性腺激素的釋放,產生排卵抑制作用.口服容易吸收,經0.5~4小時血濃度達峰值,t1/2為5~14小時,血漿蛋白結合率約80%,作用時間在24小時以上。生物利用度平均為64%。大部份從尿中排泄。

醋炔諾酮醋炔諾酮
醋炔諾酮的作用同炔諾酮。具有排卵抑制作用,可作為短效口服避孕藥。有噁心、嘔吐、頭暈、乏力、嗜睡等類早孕反應及不規則出血、閉經、乳房脹、皮疹等不良反應。服避孕藥的婦女應停止吸煙。

1 醋炔諾酮 -基本資料

藥物名稱:醋炔諾酮
英文名稱:NorethistereneAcetate
類別:避孕藥
規格:片劑,每片含醋炔諾酮1.5mg和炔雌醇0.035mg

2 醋炔諾酮 -藥理作用

醋炔諾酮睾酮
醋炔諾酮為19-去甲基睾酮衍生物,是一種口服有效的孕激素。其孕激素作用為炔孕酮的5倍,並有輕度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌,並作用於垂體前葉,降低其對LHRH的敏感性,從而阻斷促性腺激素的釋放,產生排卵抑制作用,因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。

單獨應用較大劑量時,能使宮頸粘液稠度增加,以防止精子穿透受精,同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。本品具有孕激素的一般作用,其抑制排卵作用較黃體酮強,並有弱的雄激素和雌激素活性。

3 醋炔諾酮 -動力學

醋炔諾酮血漿蛋白
口服容易吸收,經0.5~4小時血濃度達峰值,t1/2為5~14小時,血漿蛋白結合率約80%,作用時間在24小時以上。生物利用度平均為64%。大部份從尿中排泄。它在最初的分佈相後有一個較長的消除相。主要在肝內代謝,80%從尿中排出。醋酸炔譜酮口服后的消除更慢,庚酸炔諾酮肌注后的血漿濃度峰值可持續數日。

4 醋炔諾酮 -適應症

除作為口服避孕藥外,尚可用於治療功能性子宮出血、婦女不育症、痛經、閉經、子宮內膜異位症、子宮內膜增生過長等。主要用於避孕,為口服避孕藥中常用的孕激素組份。亦用於功能性子宮出加、月經失調和於宮內膜異位。

5 醋炔諾酮 -用法用量

醋炔諾酮幹細胞
口服,1次1.25~5mg,1日1~2次。(1)用作短效口服避孕藥:包括復方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號,從月經周期第5天開始服藥,每天1片,晚飯後服用為宜(上夜班者早飯後服),連服22天,不能間斷,服完等月經來后的第5天繼續服藥。

(2)用作探親避孕藥:探親避孕丸,於同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之內,必須連服10丸;同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸後接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。

(3)治療功能性子宮出血:每8小時服1片炔諾酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥一次,待流血明顯減少后改為8小時1次),然後逐漸減量,直至維持量每天1次1片,再連服20天;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg,共20天。

(4)不育症:口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,連服20天,共3個周期。(5)痛經、子宮內膜異位症:於月經第5~7天開始,每天口服1次2.5mg,連服20天。

6 醋炔諾酮 -藥物避孕

醋炔諾酮睾酮
甾體避孕是目前使用最廣的女用避孕藥,適用於生育年齡之健康婦女,中國自1963年開始應用人工合成的雌、孕激素之復方製劑,大致可分三類:(a)睾丸酮類衍生物,如炔諾酮、18甲基炔諾酮、雙醋炔諾醇等。(b)黃體酮衍生物,如甲孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮等。(c)雌激素衍生物,如炔雌醇、炔雌醇環戊醚、酸炔雌醇等。

作用機理:國內外大量研究工作證明,避孕藥的作用是多環節的,主要有以下幾個方面:(1)干擾下丘腦——垂體——卵巢軸的功能,抑制卵巢排卵。(2)改變宮頸粘液粘稠度。(3)改變子宮內膜組織形態,不利於受精卵著床。(4)影響輸卵管的蠕動,使受精卵的發育與子宮內膜變化不同步。

種類及其用法:(1)短效口服避孕藥:目前有復方炔雌醚、復方18甲基炔諾酮、復方16次甲基氯地孕酮等。常用劑型有糖衣片、紙型片和滴丸。其服法為每月從月經第5天開始,每晚服1片,連服22天,不能間斷,如果漏服,應在次晨補服1片。

7 醋炔諾酮 -不良反應

醋炔諾酮骨細胞
長期大劑量服用(如治療乳腺癌)可出現阻塞型黃疽,停葯后恢復。此外,服用炔諾酮的婦女有可能出現宮外孕、高血糖;妊娠期服用可能引起胎兒尿道下裂、脊髓突出、積水和引起女性胎兒男性化。

8 醋炔諾酮 -注意事項

醋炔諾酮腎上腺
少數婦女可有噁心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類早孕反應及不規則出血、閉經、乳房脹、皮疹等,一般可自行消失。作為避孕藥使用時應注意:①哺乳婦女服藥后可能乳汁減少,故應於產後半年開始服用;人工流產者應來1次月經第5天開始用藥。

②漏服或遲服時避孕會失敗,故必須每天定時服藥;如漏服應在24小時內補服1次。③服藥期間可能發生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般會有經量減少、經期偏短現象,不必處理。

④服藥22天後,一般過3~4天即來月經;如第7天仍未見月經,應開始服用下一月的葯。若連續發生2~3個月閉經,應予停葯;也可考慮加服炔雌醇第天0.005~0.01mg。⑤肝病、腎炎、乳房腫塊患者忌用。

有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。⑥服避孕藥的吸煙婦女併發心血管疾病(中風、心肌梗塞等)較不吸煙者多,因此服避孕藥婦女應停止吸煙,或吸煙婦女(特別是年齡超過35~40歲者)不宜服避孕藥。

9 醋炔諾酮 -製劑

醋炔諾酮性激素的生物合成
復方炔諾酮片(避孕片一號):每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。復方炔諾酮膜(口服避孕膜一號):每一小格含葯同上。復方炔諾酮紙片(薄型口服避孕片一號):每一小格含葯同上。

復方炔諾孕酮片-330:每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0號:每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0號:每一小格含葯同上。

10 醋炔諾酮 -種類及影響

探親避孕藥:適用於夫婦分居兩地,臨時探親者。多為孕激素製劑、服用時間不受月經期限制。國內常用的有:①

醋炔諾酮炔雌醇
,探親在14天以內,於性交當晚及以後每晚1片。14天後改用短效葯至探親結束。停葯后月經一般7天內來潮,經量基本不變。②18甲基炔諾酮,於房事前1~2天開始服用,服法同炔諾酮。③甲地孕酮,性交前8小時服1片,當天晚上再服1片,以後每晚服1片,直到探親結束,末次性交后次晨再服1片。④事後探親片,53號避孕藥,是一種帶弱雌激素活性的失碳化合物。

性交后立即服1片,第一次需於次日加服1片,服藥的時間不受月經周期的限制,也不需連續服藥。⑤植物避孕藥,10餘年前發現了男用抑育物質棉酚,其效率甚高,但可能起較嚴重的併發症,如低鉀,持久不可逆的抑精作用,目前正在研究中,以提高其使用的安全性。

醋炔諾酮雌二醇
長效避孕藥:一般用藥一次,可避孕1個月,目前使用有:①復方18甲基炔諾酮,於月經第5天服1片,以後間隔28天服1片,頭3個月每次需加服炔雌醚0.3mg。②復方16次甲基氯地孕酮,於月經第5天服1片,20天服第2片,再隔20天服第3片,以後每月服1片。③避孕針1號(含己酸孕酮250mg及酸雌二醇5mg)和復方甲地孕酮(含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg)。肌肉注射1次,可以避孕1個月,有效率達98%.第1個月於月經的第5天和第12天各肌注1支,以後每個月經周期的第10~12天注射1支。一般於注射后12~16天月經來潮。

緩釋藥物避孕:利用孕激素高分子化合物,製成各種避孕藥,可以緩慢釋放,使用一次,可避孕較長時間。目前正在研究使用的:①皮下埋植避孕,美國人口理事會創用18甲基炔諾酮置薄軟硅膠管內,藥物經硅膠的膜孔,緩慢而恆定地釋放出孕激素,進入體內而產生避孕作用。應用時,在上臂前內側扇形插入葯管於皮下,可以避孕5年以上,有效率可達99%以上。②緩釋藥物陰道避孕環,世界衛生組織製成含有18—甲基炔諾酮的緩釋硅膠環,每日釋放孕激素20μg.避孕有效期3個月,環由避孕者自行放於陰道頂端,對性交無影響,避孕效果可達90%以上,上海研製成同類避孕陰道環,有相似作用。

醋炔諾酮胰島素
局部殺精避孕藥:國產葯以烷苯聚氧醇(代號「741」)和壬苯醇醚為主,製成水溶性葯膜。性交前5分鐘將膜揉成團置陰道深處待其溶解,正確使用其避孕效果可達95%以上。

應用避孕藥的注意事項:凡患急、慢性肝炎、腎炎、惡性腫瘤以及糖尿病需用胰島素治療者禁用,對血栓性疾病患者,充血性心力衰竭、血液病、惡性高血壓等,用藥后均使病情加重,最好不用。藥物能經乳汁分泌而影響嬰兒,藥物本身又可致乳量減少及乳汁中蛋白脂肪含量下降,故哺乳期不宜使用。

目前多數避孕藥的主要藥物成分在藥片外面的糖衣上,必須注意防潮和糖衣剝落,如果保管不當,將影響避孕效果。針劑必需將安瓿中藥物全部吸盡,以免藥量不足。根據當前情況,長效避孕藥可連續使用2~3年,短效葯可連續用4年。對逾期者,建議更換其他方法避孕。

醋炔諾酮維生素B6
常見副反應及處理:少數服藥者可出現下列反應:類早孕反應:由於雌激素刺激所致,輕者無需處理,堅持1~3個月後自然消失,癥狀明顯者,可同時服用維生素B6,山莨菪鹼各10mg,每日3次,以減輕癥狀。

突破性出血:系雌激素不足以維持子宮內膜的完整性,致使局部有少許組織壞死脫落(漏服,也會出現同樣現象),此時可增服炔雌醇0.005~0.015mg連續22天止。如果流血量如月經,則停葯,待出血第5天再開始下周期服藥。

對月經的影響:一般服藥后使月經周期規律,經量不多。如果出現停經,則反映藥物對下丘腦——垂體軸抑制過度,應該停葯改用其他方法避孕;必要時,用雌激素替代周期。

其他:服藥期間顏面部皮膚出現色素沉著,停葯后多自然恢復,部分婦女服藥后胃納增進致體重增加。

11 醋炔諾酮 -藥物製劑

醋炔諾酮皮疹
醋炔諾酮肟:為炔諾酮類激素,並有雌激素、抗雌激素和抗孕激素活性。口服具有顯著的抗著床作用,比炔諾酮大12.5倍,而毒性較小。能抑制子宮內膜的發育和分泌,加快受精卵的運行速度,使其與子宮內膜發育不同步,從而導致受精卵不能著床。

用法用量:(1)用於探親避孕,於探親當天口服2片探親避孕片(中午、晚上各1片),以後每晚服1片,探親結束后需繼續服2天。同居少於10天者,應連續服至10天。(2)用於事后避孕:夫婦常居一起者,每次房事後口服1片事後避孕片。

注意事項;服藥后月經變化輕微,少數可有突破性出血、噁心、嘔吐、食慾減退、皮疹、腰酸等,一般可自行消除。肝功能不良者慎用。

12 醋炔諾酮 -參考資料

www.yiwangtong.com/yaowangt/deta.asp?id=74433

http://jk.httpcn.com/Html/Yaowu/351592347.shtml

http://www.cnkang.com/yaopin/xy/jsyg/dby/200701/56410.html

http://drug.sosyao.com/html/sort/prophylactic/brevity_contraceptive/15_24_01_36.html

上一篇[供暖設備]    下一篇 [阿部寬]

相關評論

同義詞:暫無同義詞