1綜述

鈣離子拮抗劑通常是指通過阻滯鈣通道來降低血壓的化學製劑。
(又叫鈣通道阻滯葯、鈣拮抗藥)它可以選擇性抑制Ca2+經細胞膜
上的鈣通道進入細胞內,具有擴張血管和負性肌力作用,鬆弛血管平
滑肌,減少末梢血管阻力,從而降低血壓,但腦、冠狀動脈和腎血流
鈣離子拮抗劑
量不減少。鈣拮抗劑抑制心肌的收縮力及傳導,並抑制血管平滑肌的收縮使血管擴張。
鈣離子通道拮抗要能選擇性地阻滯細胞膜電壓依賴性鈣通道的Ca2+內流,利用其對心血管系統的作用,可治療高血壓、心絞痛及心率失常等疾病。

2分類

臨床上常用的鈣離子拮抗劑有三類
苯烷胺類(如維拉帕米)
二氫吡啶類(如一代硝苯地平;二代緩釋硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平;四代西尼地平)
地爾硫卓類(如地爾硫卓)
各種鈣通道阻滯葯均能有效降低血壓,降壓作用較溫和,可同時降低收縮壓和舒張壓還可逆轉高血壓所致的左室肥厚,不良反應輕微,長期服用無耐受性,對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響。各種鈣通道阻滯葯擴張血管的程度不同,以二氫吡啶類作用最強。(因為鈣離子是維持機體細胞正常功能的非常重要的離子,它對於維持細胞膜兩側的生物電位,維持正常的神經傳導功能。維持正常的肌肉伸縮與舒張功能以及神經-肌肉傳導功能,還有一些激素的作用機制均通過鈣離子表現出來。

3功能

它的主要生理功能均是基於以上的基本細胞功能,相關的生理功能主要有一下幾點:
1、維持正常的肌細胞功能,保證肌肉的收縮與舒張功能正常。
2、對於心血管系統,鈣離子通過細胞膜上的鈣離子通道,進入胞內,通過一系列生化反應,主要是有加強心肌收縮力,加快心率,加快傳導的作用。因而,細胞外鈣離子濃度高則會升高血壓,使心收縮力加強,每博輸出量增大,因而血壓也會相應增高。重要的抗高血壓藥物有一種便是鈣離子拮抗劑,它使得鈣離子通過細胞膜上的鈣通道的數量減少,使得心肌收縮力減弱,心率降低,血壓下降。其他心血管系統疾病還有充血性心力衰竭、心律失常等,病因均與鈣離子關係密切。
3、鈣離子對與骨骼的生長發育有著重要的作用,在年輕時,這主要受激素(降鈣素、甲狀旁腺素等)的調節。老年人骨骼鈣易流失,因此骨骼變脆,變得容易骨折)

4不良反應

雙氫吡啶類的鈣離子拮抗劑目前在臨床上主要用於治療高血壓,常用的有硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用於心律失常(如維拉帕米oo)、和冠心病心絞痛(如硫氮卓酮)。這類藥物常見的不良反應包括:
1、 體位性低血壓:並非很常見,主要在與其它降血壓藥物合用時發生,多發生於老年患者。囑患者用藥后變換體位時速度應慢可以減少這種不良反應的發生,必要時降低藥物劑量
2、 心動過速:為藥物擴血管反射性激活交感神經系統所致。必要時可以與β受體阻滯劑阻滯劑合用以減少其發生,但應該注意的是應避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用,以免加重或誘發對心臟的抑制作用。 醫學 教育網搜集整理
3、抑制心肌收縮力:多見於非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。由於鈣拮抗劑用於治療心力衰竭的療效不肯定,故目前普遍認為對心力衰竭患者,不推薦使用任何鈣拮抗劑,除非患者存在難以控制的高血壓。
4、 便秘:為藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運所致,為鈣拮抗劑比較常見的副作用,可以同時使用中藥緩瀉藥物以減輕癥狀,必要時換用其它藥物。
5、 脛前、踝部水腫:為鈣拮抗劑治療的常見副作用。臨床發現與利尿劑合用時可以減輕或消除水腫癥狀。
6、 心動過緩或傳導阻滯:多見於非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。常在與β受體阻滯劑合用、或存在基礎的竇房結、房室結功能障礙時發生,一旦出現應停葯或減少用藥劑量。對存在竇房結、房室結病變的患者,禁止使用非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。
7、頭痛、顏面潮紅、多尿:為藥物的擴血管作用所致,隨用藥時間的延長癥狀可以減輕或消失,如癥狀明顯或患者不能耐受,可以換用另一類的降血壓藥物。
8、 皮疹和過敏反應

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