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阿司匹林(英語:Aspirin),具有良好的解熱鎮痛作用,用於治感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風濕病,還能抑制血小板聚集,用於預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成,應用於血管形成術及旁路移植術也有效,故俗稱它為「萬靈藥」。

1 阿司匹林 -簡介

阿司匹林阿司匹林

中文名稱:阿司匹林(解熱鎮痛葯)

英文別名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名稱:Aspirin
化學名稱:2-(乙醯氧基)苯甲酸

2 阿司匹林 -性狀描述

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸;遇濕氣即緩緩水解。本品在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無水乙醚中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解。

3 阿司匹林 -適用病症

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鎮痛、解熱。可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、 神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒、流感等症的退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發熱的病因,故需同時應用其他藥物參因治療。      

消炎、抗風濕。阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎症,使關節癥狀好轉,血沉下降,但不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他合併症。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質激素,在風濕癥狀控制之後、停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現象。    

 
關節炎。除風濕性關節炎外, 本品也用於治療類風濕性關節炎,可改善癥狀,為進一步治療創造條件。此外,本品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。       

抗血栓。本品對血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 臨床可用於預防暫時性腦缺血發作、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。

4 阿司匹林 -用法用量

成人用量

1、解熱、鎮痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要時每4小時1次。
2、 抗風濕,一日3—5g(急性風濕熱可用到7~8g),分4次口服。
3、抑制血小板聚集,尚無明確用量,多數主張應用小劑量,如50—150mg,每24小時1次。
4、治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2—3次,連用2—3日;陣發性絞疼停止24小時后停用,然後進行驅蟲治療。     

小兒用量

1、 解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按體重5—10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次。
2、 抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未獲療效,可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。        
3、 小兒用於皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病),開始每日按體重80—100mg/kg,分3—4次服,熱退2—3天後改為每日30mg/kg,分 2—4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日5—10mg/kg,1次頓服。

4、預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;預防暫時性腦缺血,每次0.6g,一日2次。      
5、治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2-3次,連服2-3日。        
6、治療X射線照射或放療引起的腹瀉,每次服0.6-0.9g,一日4次。       

最佳用量

1、 在預防瓣腦性心臟病發生全身性動脈栓塞方面,單獨應用阿司匹林無效,但與雙嘧達莫合用,可加強小劑量雙嘧達莫的效果。
2、 避免和糖皮質激素合用;避免與香豆素類抗凝葯、降血糖葯氨甲蝶呤、巴比妥類、苯胺類等合用。
3、 飯後服。美國胸科醫師學會抗栓和溶栓治療學會(ACCP)的循證指南指出,使用阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡,患者應根據病情,使用最佳劑量。

5 阿司匹林 -不良反應

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1、胃腸道反應:噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛,嚴重者可導致上消化道出血,長期使用可增加消化性潰瘍的發生率。

2、過敏反應:過敏反應主要表現為支氣管痙攣性過敏反應和皮膚過敏反應,病人可表現為呼吸困難、氣促、哮喘、皮膚瘙癢、蕁麻疹或葯疹等。

3、腎損害:對老年患者、腎低灌流者和腎功能不全者,大劑量應用本品可進一步影響腎臟灌流,導致或加重腎損害,但停葯可恢復。

4、肝損害:少數病人出現轉氨酶增高,停葯后可恢復。

5、水楊酸反應:主要見於長時間較大劑量用藥時,是一種慢性的水楊酸鹽中毒,表現為頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降,甚至精神錯亂等,需立即停葯,對症處理。

6 阿司匹林 -禁用事項

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①、 有出血癥狀的潰瘍病或其他活動性出血時;血友病或血小板減少症。       
②、 潰瘍病或腐蝕性胃炎;
③、 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);
④、 痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);
⑤、 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;
⑥、 心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;
⑦ 、腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。

7 阿司匹林 -藥物藥理

阿司匹林藥物效力

①、 鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性;    

② 、消炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關;       

③ 、解熱作用:可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;       

④、 抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於消炎作用;       

⑤ 、對血小板聚集的抑制作用:是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。       

藥物代謝

口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分佈於各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15~20分鐘;水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可達20小時以上,反覆用藥時可達5~18小時 。

一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1~2 小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50μg/ml;抗內濕、消炎時為150~300μg/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血葯濃度的增加而增加,在大劑量用藥(如抗風濕)時可長達7天。 長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途經已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品大部分以結合的代謝物、小部分以遊離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響, 在鹼性尿中排泄速度加快,而且遊離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。

8 阿司匹林 -藥物毒理

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阿司匹林為一復方解熱鎮痛葯。其中阿司匹林和非那西丁均具有解熱鎮痛作用,能抑制下丘腦前列腺素的合成和釋放,恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱鎮痛作用;阿司匹林還通過抑制外周前列腺素等的合成起鎮痛、抗炎和抗風濕作用,阿司匹林還有抑制血小板聚集作用。咖啡因為中樞神經興奮葯,能興奮大腦皮層,提高對外界的感應性,並有收縮腦血管,加強前兩葯緩解頭痛的效果。急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為1500mg/kg;小鼠經口LD50為1100mg/kg。

在臨床使用中,阿司匹林的最主要副作用是胃腸道不良反應。因此,對於有出血傾向或存在胃腸道疾病的患者,使用阿司匹林時應注意胃黏膜損害及胃腸道出血情況,尤其是與抗凝葯合用時。但致命性出血比較少見,所以這些不良反應與它的巨大益處相比,不足以導致停用。

但是,以下情況的糖尿病患者要停用阿司匹林。首先,對阿司匹林過敏、有出血傾向、正在使用抗凝治療、近期有胃腸出血,以及有活動性肝病的病人,均應停用阿司匹林治療。其次,年齡在21歲以下的人群使用阿司匹林,會增加患雷易氏綜合征(一種少見的兒童疾病,在水痘及病毒性上呼吸道感染之後發生)的危險,因此這部分患者不推薦使用阿司匹林治療。

9 阿司匹林 -其他作用

阿司匹林抗癌的研究結果顯示,長期服用阿司匹林可顯著降低患腸癌的風險。這是第一個基於長期隨機對比試驗的結果,為阿司匹林的抗癌效果提供了有力證據。英國紐卡斯爾大學等機構的研究人員在英國醫學刊物《柳葉刀》網站上報告了這項成果。2012年10月,一項新的研究發現晚期大腸癌患者,如果他們存在一特定的基因突變,阿司匹林可能延長他們的生命

2012年8月,美國研究人員日前報告顯示,對前列腺癌患者而言,日常堅持服用阿司匹林可降低其死亡率。

2012年,澳大利亞研究人員發現,阿司匹林等非甾體抗炎症藥物可以抑制淋巴管的擴張,達到切斷腫瘤細胞輸送通道的效果,從而能夠抑制癌細胞擴散。研究人員預測,這項發現可用來研發新葯,遏制乳腺癌、前列腺癌等實體惡性腫瘤的擴散,也可用於在腫瘤細胞擴散前發出「預警」。

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