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阿哌利唑,一款西藥。阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力,與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產生抗精神分裂症作用的。

  【批准文號】 國葯准字H20041502 【中文名稱】 阿立哌唑片 【產品英文名稱】 Aripiprazole Tablets 【生產企業】 成都大西南製藥股份有限公司 【功效主治】 用於治療精神分裂症。

  【化學成分】 本品主要成分為阿立哌唑。

  化學名稱:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮

  【藥理作用】 阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力,與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產生抗精神分裂症作用的。

  【藥物相互作用】 1 尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險,鑒於本品對中樞神經系統的作用,在與其它作用於中樞系統的藥物和酒精合用時應慎重。

  2 因其拮抗α1-腎上腺素能受體,故阿立哌唑有增強某些降壓藥作用的可能性。

  3 阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1酶的底物,也不進行直接的葡萄糖醛酸化。這說明阿立哌唑與這些酶的抑製劑或誘導劑、或其他因素(如吸煙)之間不可能存在相互作用。

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  【不良反應】 儘管報道的下列不良事件發生在臨床研究期間,但並不一定是由阿立哌唑引起。

  1 在短期安慰劑對照試驗中與停葯相關的不良事件因不良事件而導致的停葯率在阿立哌唑治療者(7%)和安慰劑治療者(9%)中沒有差異,且導致停葯的不良事件類型在阿立哌唑和安慰劑治療者中也相同。

  2 與劑量相關的不良事件4個不同固定劑量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰劑的對照試驗評估了治療時出現的不良事件發生率的劑量-效應關係。這一由研究分層的分析指出:唯一可能具有劑量-效應關係且只有在30mg時最明顯的不良事件為嗜睡(安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%)。

  3 錐體外系癥狀在短期安慰劑對照試驗中,阿立哌唑治療者報道的EPS發生率為6%,而安慰劑為6%,沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異,而Barnes靜坐不能評定量表除外(阿立哌唑為0.08;安慰劑為-0.05)。同樣,在長期(26周)安慰劑對照試驗中,也沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。

  4 實驗室檢測異常4~6周安慰劑對照試驗的組間比較顯示:在受試者的常規血生化、血常規或尿常規參數改變的比例方面,阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣,在因此而導致的停葯率方面,阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。在長期(26周)安慰劑對照試驗中,阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇測定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。

  5 體重增加在短期試驗中,阿立哌唑和安慰劑治療者之間的平均體重增加有輕微差異(分別為+0.7kg和-0.05kg),符合體重增加標準(體重增加>7%)的患者百分數也存在差異:阿立哌唑為8%、安慰劑為3%。

  6 ECG變化安慰劑對照試驗的混合組間比較顯示:出現ECG參數重要改變的患者比例,在阿立哌唑和安慰劑之間沒有顯著差異;事實上,在10到30mg/d的劑量範圍內,阿立哌唑可輕微縮短QTc間期。阿立哌唑治療者心率增加的平均值為4次/分鐘,安慰劑治療者為1次/分鐘。

  【禁忌症】 已知對本品過敏的患者禁用。

  【產品規格】 10mg

  【用法用量】 成人:口服,每日一次。起始劑量為10mg,用藥2周后,可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量,最大可增至30mg。此後,可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。

  由使用其它抗精神病葯改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病葯;而另一些患者開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病葯。同時服用抗精神病葯的時間應最短。

  【貯藏方法】 密封保存。有效期12個月

  【注意事項】 與其他抗精神病葯一樣,阿立哌唑.1.應慎用於心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。2.應慎用於有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如:阿爾茨海默氏病性痴獃)。3.應警告患者小心駕駛汽車。4.應慎用於有吸入性肺炎風險性的患者。

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