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阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種有毒的白色結晶狀生物鹼C17H23NO3,主要用其硫酸鹽解除痙攣,減少分泌,緩解疼痛,散大瞳孔。

1名稱及簡介

阿托品(atropine)是從植物顛茄、洋金花或莨菪等提出的生物鹼,也可人工合成。天然存在於植物中的左旋莨菪鹼很不穩定;在提取過程中經化學處理得到穩定的消旋莨菪鹼,即阿托品,其硫酸鹽為無色結晶或白色結晶性粉末,易溶於水,是第3號搶救藥。
英文名稱
Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
化學名稱
- 中文:α-(羥甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環[3.2.1]-3-辛酯
- 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter
- CAS註冊號:51-55-8
- EINECS號 200-104-8
理化性質
- 無色 結晶 或白色晶性粉末,無臭,味苦。
- 熔點190~194攝氏度 , 熔融 時同時分解。
- 極易溶於 水 ,易溶於 乙醇,不溶於 乙醚或 氯仿。
- 水溶液呈 中性 反應,能在100℃消毒30 分鐘。
- 遇 鹼性藥物 (如 硼砂)可引起分解。
- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0
- 毒性:大鼠一次經口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)

2主要用途

用於搶救感染中毒性休克、有機磷農藥中毒、緩解內臟絞痛、麻醉前給葯及減少支氣管粘液分泌等治療。

3藥理

藥效學
抑制受體節后膽鹼能神經支配的平滑肌與腺體活動,並根據該品劑量大小,有刺激或抑制中樞神經系統作用。解毒系在M-膽鹼受體部位拮抗膽鹼酯酶抑製劑的作用, 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌,支氣管平滑肌攣縮,以及植物神經節受刺激后的亢進。此外,阿托品能興奮或抑制中樞神經系統,具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物鹼更強而持久。
適應症
(1) 阿托品 0.5—1mg對中樞神經系統有輕度興奮作用,量大時可導致精神紊亂。極大量對中樞神經系統則由興奮轉入抑制。
(2) 靜注給葯宜緩慢,以小量反覆多次給予,雖可提高對一部分不良反應的耐受,但同時療效也隨之降低。
(3) 治療帕金森症時,用量加大或改變治療方案時應逐步進行,不可突然停葯,否則可能出現撤葯癥狀。
(4) 應用於幼兒、先天愚型患者、腦損害或痙攣狀態患者,應按需經常隨時調整用量。
心血管系統
一組79例術后應用阿托品1mg靜注,1/3以上患者發生心律失常,其中半數以上年齡在20歲以下。在成人以房室脫節為常見,而在兒童則為房性心律紊亂。在志願者用阿托品1.6mg/kg,可致心電圖出現交界性心律而無P波,這種心律出現在心率加快之前。健康男性行牙科手術麻醉,麻醉前5分鐘給阿托品O.4mg靜注,導致平均動脈壓、搏出量及總的外周血管阻力減低。l例病竇綜合征患者做阿托品試驗,靜注阿托品1mg后即刻無變化,1分鐘出現多源性室性早搏,部分呈R波在T波上現象,繼之為陣發性室性心動過速,持續約20秒鐘;2分鐘為交界性心動過速;7分鐘轉為竇性心律,心率70次/min。心肌梗死時企圖用阿托品使心率增快,一般是成功的,但有些二度房室傳導阻滯患者用阿托品后,心室率反而減慢,有些患者發生心動過速甚至室顫,這種併發症可能由於用量超過1mg,但有時用量為0.5mg也可引起上述併發症。
神經系統
近來有些報告指出,阿托品可致記憶力功能不全。有報告57例股骨頸骨折手術治療患者,麻醉前給阿托品,術后發生精神混亂,其中13例發生在術后第一天,7例發生在術后一周內,全麻或硬膜外麻醉的發生率無差別。有報告應用含有阿托品的貼敷劑也可引起中樞神經系統反應,如視力紊亂及幻覺。(全身麻醉或者椎管內麻醉后出現精神障礙,特別是老年患者、骨科手術為多,與全身麻醉中樞作用或者是骨科手術中骨水泥等吸收有關,原因尚不十分明確,不能確定是應用阿托品所致)
過敏反應
最常見的是接觸性皮炎和結膜炎。有報告2例應用阿托品點眼引起全身過敏反應,1例在1年內先後注射阿托品8次,每次均發生固定性葯疹。1例靜注此葯后發生過敏性休克。
腺體
阿托品因阻斷M膽鹼受體而抑制腺體分泌;唾液腺和汗腺最敏感,在用0.5mg阿托品時,就顯著受抑制,引起口乾和皮膚乾燥,同時淚腺和呼吸道分泌也大為減少。較大劑量可減少胃液分泌,但對胃酸濃度影響較小,因胃酸分泌還受體液因素如胃泌素的調節,同時又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制(胃酸是由胃的壁細胞分泌的,這種分泌功能受許多因素的影響,主要包括神經和體液調節。支配胃酸分泌的神經是迷走神經,當迷走神經興奮時,節后纖維末稍釋放乙醯膽鹼直接作用於壁細胞膜上的膽鹼能受體,引起鹽酸分泌增加,乙醯膽鹼的作用可被膽鹼能受體阻斷劑阿托品阻斷。在體液調節方面,刺激胃酸分泌的內源性物質主要有胃泌素和組胺,甲氰咪呱能阻斷組胺與壁細胞上的組胺受體(H2受體)結合,從而減少胃酸分泌。以上這些影響胃酸分泌的因素同時作用時,比單獨作用的總和要大,這種現象稱為加強作用。因此,用任何一種分泌物的阻斷劑,如用甲氰咪呱時,它不僅抑制壁細胞對組胺的反應,同時也會由於去除了組胺作用的背景,使壁細胞對胃泌素和乙醯膽鹼的作用也有所降低)。
平滑肌
阿托品能鬆弛許多內臟平滑肌,對過度活動或痙攣的內臟平滑肌,鬆弛作用較顯著。它可抑制胃腸道平滑肌的強烈痙攣,降低蠕動的幅度和頻率,緩解胃腸絞痛;對膀胱逼尿肌也有解痙作用;但對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。胃腸道括約肌的反應主要取決於括約肌的機能狀態。例如胃幽門括約肌痙攣時,阿托品具有鬆弛作用,但作用不顯著和不恆定。阿托品對子宮平滑肌影響較小。
血管與血壓
治療量阿托品對血管與血壓無顯著影響,這可能因許多血管缺少膽鹼能神經支配。大量阿托品有解除小血管痙攣的作用,尤其以皮膚血管擴張為顯著,可產生潮紅溫熱。擴血管作用的機制未明,但與抗M膽鹼作用無關,可能機體對阿托品所引起的體溫升高的代償性散熱反應,也可能是阿托品的直接擴張血管的作用。

中樞神經系統

較大劑量1~2mg可較度興奮延髓和大腦,2~5mg時興奮加強,出現焦慮不安、多言、譫安;中毒劑量(如10mg以上)常致幻覺、定向障礙、運動失調和驚厥等,也可由興奮轉入抑制,出現昏迷及呼吸麻痹

4阿托品說明書

【藥物名稱】 阿托品
【英文名稱】 Atropine
【別名】 阿托品,硫酸阿托品
【藥理作用】 為阻斷M膽鹼受體的抗膽鹼葯,能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環);抑制腺體分泌;解除迷走神經對心臟的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。
【葯代動力】 本品易從胃腸道及其他粘膜吸收,也可從眼或少量從皮膚吸收。口服1h后即達峰效應t1/2為3.7~4.3h。血漿蛋白結合率為14%~22%,分佈容積為1.7L/kg,可迅速分佈於全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤。一次劑量的一半經肝代謝,其餘半數以原形經腎排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中都有微量出現。
【適應症】 在臨床上的用途主要是:(1)搶救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小兒0.03~0.05mg/kg,靜注,每15~30分鐘1次,2~3次后如情況不見好轉可逐漸增加用量,至情況好轉后即減量或停葯。(2)治療銻劑引起的阿-斯綜合征:發現嚴重心律紊亂時,立即靜注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀釋),同時肌注或皮下注射1mg,15~30分鐘后再靜注1mg。如病人無發作,可根據心律及心率情況改為每3~4小時皮下注射或肌注1mg,48小時后如不再發作,可逐漸減量,最後停葯。(3)治有機磷農藥中毒:①與解磷定等合用時:對中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分鐘1次;對嚴重中毒,每次靜注1~2mg,隔15~30分鐘一次,至病情穩定后,逐漸減量並改用皮注。②單用時:對輕度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分鐘1次;對中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分鐘1次;對重度中毒,即刻靜注2~5mg,以後每次1~2mg,隔15~30分鐘1次,根據病情逐漸減量和延長間隔時間。(4)緩解內臟絞痛:包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍,每次皮下注射0.5mg。(5)用為麻醉前給葯:皮下注射0.5mg,可減少麻醉過程中支氣管粘液分泌,預防術后引起肺炎,並可消除嗎啡對呼吸的抑制。(6)用於眼科:可使瞳孔放大,調節功能麻痹,用於角膜炎、虹膜睫狀體炎。用1%~3%眼藥水滴眼或眼膏塗眼。滴時按住內眥部,以免流入鼻腔吸收中毒。
【注意事項】 (1)常有口乾、眩暈,嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情況下,口服極量,1次1mg,1日3mg;皮下或靜脈注射極量,1次2mg。用於有機磷中毒及阿-斯綜合征時,可根據病情決定用量。
【中毒解救】用量超過5mg時,即產生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)與致死量(80~130mg)相距甚遠。急救口服阿托品中毒者可洗胃、導瀉,以清除未吸收的阿托品。興奮過於強烈時可用短效巴比妥類或水合氯醛。呼吸抑制時用尼可剎米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分鐘1次,直至瞳孔縮小、癥狀緩解為止。
【規格】 片劑:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼劑:取硫酸阿托品1g,氯化鈉0.29g,無水磷酸二氫鈉0.4g,無水磷酸氫二鈉0.47g,羥安乙酯0.03g,蒸餾水加至100ml配成。
【藥物名稱】 阿托品
【英文名稱】 Atropine (C)
【醫 保】 甲
【用法用量】 口服:0.3~0.6mg/次,3次/日。極量1mg/次,3mg/ 日。皮下注射或靜註:感染性休克每次1~2mg,稀釋后靜注,每15~30min1次。阿斯綜合症,嚴重心律紊亂時,立即靜注1~2mg(5~25%葡萄糖 10 ~20ml稀釋),同時肌注或皮下注射1mg,15~30min后再靜注1mg, 以後逐漸減量。內臟絞痛及麻醉前,皮下注射0.5mg。 有機磷中毒:根據中毒程度,每次皮下或靜注0.5~5mg。
【規 格】 片劑:0.3mgx100片/盒;注射劑:0.5mg/1ml/支,5mg/1ml;滴眼劑:1%:8ml/支;。
【功能主治】 抗膽鹼葯,能解除平滑肌的痙攣,抑制腺體分泌,解除迷走神經對心臟的抑制,使心率加快,散大瞳孔,使眼壓升高,興奮呼吸中樞。用於胃、腸、膽、腎絞痛、早期感染性休克、麻醉前給葯、阿斯綜合症、有機磷中毒、散瞳以治療虹膜睫狀體炎等。
【副 作 用】 口乾、眩暈、散瞳、皮膚潮紅、心跳加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。
【注意事項】 (1)青光眼及前列腺肥大患者忌用。(2)用量超過5mg時,即產生中毒,中毒表現為興奮過於強烈時可用短效巴比妥類或水合氯醛,呼吸抑制時可用尼可剎米。另外可皮下注射新斯地明0.5~1mg,每15min1次,直至瞳孔縮孝癥狀緩解為止。
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