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【英文名稱】Alprazolam
【其他名稱】佳靜安定,甲基三唑安定,U31889,Xanax
【適應證】主要用於抗焦慮,在用苯二氮革類葯治療焦慮伴有抑鬱時,本品可作為輔助用藥,也可作為抗恐懼葯,並能作催眠用。  
【不良反應】     1.較少見的不良反應有:精神錯亂、情緒抑鬱、頭痛、噁心、嘔吐、排尿障礙等。老年、體弱、幼兒、肝病和低蛋白血症患者,對本類葯的中樞性抑制較敏感。注射給葯時容易引起呼吸抑制、低血壓、肌無力、心動過緩或心跳停止。高齡衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不穩定等患者,靜注過速或與中樞抑製藥合用時,發生率更高,情況也更嚴重。
2.突然停葯后要注意可能發生撤葯癥狀。一般半衰期短或中等的本類葯,停葯后2~3天出現,半衰期長者則在停葯后10~20天發生。撤葯癥狀中,較多見的為睡眠困難,異常的激惹狀態和神經質;較少見的或罕見的有腹部或胃痙攣、精神錯亂、驚厥、肌肉痙攣、噁心或嘔吐、顫抖和多汗。嚴重的撤葯癥狀多見於長期服用過量的患者;也有曾在連續服用,血葯濃度一直保持在安全有效範圍內,幾個月後突然停葯而發生。失眠反跳現象、神經質、激惹,多數見於長時期單次夜間服藥,撤葯后發生。半衰期短的停葯后發生快而嚴重的撤葯反應。至於地西泮、氯氮卓等的活性代謝產物即奧沙西泮等,在血液內可持續數天至數周,所以停葯后如果發生失眠反跳現象,要在10~20天之後才出現。
【注意事項】有報道,精神抑鬱者用本品時可出現躁狂或輕度躁狂。停葯和減葯需逐漸進行。在治療恐懼症過程中發生晨起焦慮癥狀,表示有耐藥性或兩次間隔期的血葯濃度不夠,可考慮增加服藥次數。長期應用本葯有明顯的成癮或依賴現象,應予特別注意。
【藥物相互作用】
1.與易成癮的和其他可能成癮葯合用時,成癮的危險性增加。
2.飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛葯、單胺氧化酶A型抑製藥和三環抗抑鬱葯合用時,可彼此相互增效。阿片類鎮痛葯的用量至少應減至三分之一。而後按需逐漸增加。
3.與抗高血壓葯或利尿降壓藥合用時,可使本類葯的降壓增效。
4.與鈣離子通道拮抗藥合用時,可能使低血壓加重。
5.與西咪替丁合用時可以抑制由肝臟轉化本類葯的中間代謝產物如氯氮卓和地西泮,從而使清除減慢,血葯濃度升高。
6.普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥葯合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變,應及時調整劑量,包括普萘洛爾在內的血葯濃度可能明顯降低。
7.卡馬西平與經肝臟酶系統代謝的苯二氮卓類葯,由於肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本類葯的血葯濃度下降,清除半衰期縮短。
8.與撲米酮合用,由於藥物代謝的改變,可能引起癲癇發作類型改變,需調整撲米酮的用量。
9.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
【給葯說明】
1.對本類葯耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢,過度鎮靜、眩暈或共濟障礙等中樞神經體徵發生機會多。出現呼吸抑制和低血壓,常提示已超量或靜注過快。
2.不宜長期大量使用;避免成癮。長期使用本葯,停葯前應逐漸減量,不要驟停。
3.本類葯靜注后,應卧床觀察3小時以上。
4.本類藥品誤注入動脈,可引起動脈痙攣,導致壞疽。
【用法與用量】
1.成人常用量:抗焦慮,開始1次0.4mg,每日3次,用量按需遞增。最大限量每日可達4mg。鎮靜催眠,0.4~0.8mg,睡前服。老年和體弱患者開始用小量,一次0.2mg,每日3次,逐漸遞增至最大耐受量。抗恐懼,0.4mg,每日3次,需要時逐漸增加劑量,每日最大量可達10mg。     2.兒童常用量:l8歲以下,用量尚未確定。   
【製劑與規格】阿普唑侖片:0.4mg。
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