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1簡介

阿片受體廣泛分佈,在神經系統的分佈不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高,這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體的密度最高,這些結構涉及情緒及精神活動。與縮瞳相關的中腦蓋前核,與咳嗽反射、呼吸中樞和交感神經中樞有關的延腦的孤束核,與胃腸活動(噁心、嘔吐反射)有關的腦幹極後區、迷走神經背核等結構均有阿片受體分佈。在脊髓膠質區、三叉神經脊束尾端核的膠質區也有阿片受體分佈,這些結構是痛覺衝動傳入中樞的重要轉換站,影響著痛覺衝動的傳入。腸肌本身也有阿片受體存在。

2分佈及類型

阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體,親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙醯膽鹼、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用於受體后,引起膜電位超極化,使神經遞質釋放減少,從而阻斷神經衝動的傳遞而產生鎮痛等各種效應。
阿片受體現在可以分為μ、δ、κ、σ四種,每一種受體都有不同亞型。鎮痛葯能作用於阿片受體,然後作用於內源性鎮痛物質。一般,嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動劑,對三受體亞型的作用強度依次減弱。
1993年,Yasuda,Meng等報道成功克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個亞型。除了經典的κ1外 ,還存在κ2和κ3亞型。人腦和胎盤組織中有分佈。κ- 受體參與鎮痛 ,且與神經內分泌及免疫調節有關。此外,κ受體也調控噴他佐辛樣脊髓鎮痛、鎮靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個氨基酸組成,同樣屬於G蛋白偶聯受體家族。

3作用機理

內阿片肽能神經元→釋放內阿片肽(腦啡肽)→激動阿片受體→通過G蛋白偶聯機制→抑制AC→Ca內流↓、K外流↑→前膜遞質(P物質等)釋放↓→突觸后膜超極化→阻止痛覺衝動的傳導、傳遞→鎮痛。
外源性阿片類也可作用於阿片受體從而發揮鎮痛作用。
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