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阿苯達唑為一高效低毒的廣譜驅蟲葯。臨床可用於驅蛔蟲、蟯蟲、絛蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。在體內代謝為亞碸類或碸類后,抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收,導致蟲體糖原耗竭,或抑制延胡索酸還原酶系統,阻礙ATP的產生,使寄生蟲無法存活和繁殖。

1 阿苯達唑 -基本資料

阿苯達唑阿苯達唑分子式

別名:丙硫達唑,丙硫咪唑,抗蠕敏,撲爾蟲,腸蟲清,ZENTEL,ABENTEL

英文名稱:Albendazole

英文別名:Methyl5-propylthio-2-benzimidazolecarbamate

CASNO:54965-21-8

分子式:C12H15N3O2S

阿苯達唑分子式分子量:265.33

2 阿苯達唑 -藥品性狀

阿苯達唑為白色或類白色粉末,無臭,無味,不溶於水,微溶於丙酮或氯仿。

3 阿苯達唑 -藥理毒理

阿苯達唑阿苯達唑片

阿苯達唑系苯並咪唑類衍生物,其在體內迅速代謝為亞碸、碸醇和2-胺碸醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合,阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收,導致蟲體內源性糖原耗竭,並抑制延胡索酸還原酶系統,阻止三磷酸腺苷的產生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性,並與其微管蛋白結合,造成細胞內運輸堵塞,致使高爾基體內分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生於動物體內的各種線蟲外,對絛蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。

毒理試驗表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大於800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本葯對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應用較大劑量(30mg/kg/日)時,可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。

4 阿苯達唑 -適用範圍

本品為高效廣譜驅蟲新葯,系苯駢咪唑類藥物中驅蟲譜較廣,殺蟲作用最強的一種。對線蟲、血吸蟲、絛蟲均有高度活性,而且對蟲卵發育具有顯著抑制作用。

對寄生於動物體的各種線蟲、血吸蟲、絛蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅除作用。適用於驅除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲,也可用於家畜的驅蟲。臨床觀察556例證明,驅鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲蟲卵陰轉率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用於治療各種類型的囊蟲病,如腦型、皮肌型,顯效率為80%以上,用於治療旋毛蟲病,總有效率達100%,療效優於甲苯咪唑。 

5 阿苯達唑 -用法用量

口服,驅鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲,0.4g頓服。2周歲以上小兒單純蟯蟲、單純蛔蟲感染,0.2g頓服。

治療囊蟲病:每天15~20mg/kg,分2次服用。10天為1療程。停葯15~20天後,可進行第2療程治療。一般為2~3個療程。必要時可重複治療。

其它寄生蟲如糞類圓線蟲等,每天服400mg,連服6天。必要時重複給葯1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸,可嚼服、吞服或研碎后與食物同服。

6 阿苯達唑 -注意事項

阿苯達唑阿苯達唑片

(1)少數病例有輕度頭痛、頭昏、噁心、嘔吐、腹瀉、口乾、乏力等不良反應,不需處理可自行消失。

(2)2歲以下小兒及孕婦禁用。

(3)急性病、蛋白尿、化膿性或瀰漫性皮炎、癲癇等患者以及授乳婦女不宜應用。有嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者慎用。

(4)少數病人眼藥后可能在3~10日始出現驅蟲效果。

(5)在治囊蟲病過程中,部分患者會出現不同程度的頭暈、頭痛、發熱、蕁麻疹等反應,反應程度與囊蟲數量、寄生部位及機體反應有關。重度感染患者必須住院治療,進行腦脊液及眼底檢查,並密切觀察。必要時可酌情給予地塞米松,20%的甘露醇。對皮肌型囊蟲病無須處理。

7 阿苯達唑 -葯代動力學

阿苯達唑不溶於水,故在腸道內吸收緩慢。原葯在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞碸與丙硫苯咪唑-碸,前者為殺蟲成分。本品在體內分佈依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏障,腦組織內也有一定濃度。口服后2.5~3小時血葯濃度達峰值。原葯與碸衍生物在血中的濃度極低,不能測出。而丙硫苯咪唑-亞碸的濃度變化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時。本品及其代謝產物在24小時內87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內無積蓄作用。

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