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阿莫西林又名安莫西林或安默西林,分子式為C16H19N3O5S,是一種最常用的青霉素類廣譜β-內醯胺類抗生素,為一種白色粉末,半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩定,胃腸道吸收率達90。阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服青霉素之一,其製劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

1 阿莫西林 -基本信息

阿莫西林阿莫西林
別名

阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、新達貝南、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、羥氨苄青霉素、強必林、強力阿莫仙、特力士、益薩林、氧他西林、再林、再靈。

化學名

(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
分子式:C16H19N3O5S·3H2O

2 阿莫西林 -藥物性狀

味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。本品耐酸,在胃腸道吸收好,且不受食物影響。比旋度:取本品精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含1mg的溶液,依法測定,比旋度為+290度至+310度。

3 阿莫西林 -製備方法

由6-APA與N-(3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基)對羥基苯甘氨酸鈉鹽經縮合而得。6-APA是生產各種半合成青霉素的重要原料。目前工業上大採用微生物產生的青霉素醯胺酶裂解天然青霉素(青霉素G或青霉素V)的辦法來製取。 

4 阿莫西林 -主要用途

可作為廣譜半合成青霉素。臨床上用於治療扁桃體炎、喉炎、肺炎、慢性支氣管炎、泌尿系統感染、皮膚軟組織感染、化膿性胸膜炎、肝膽系統感染、敗血症、傷寒、痢疾等。該品為抗菌譜藥物,其作用及應用均與氯苄青霉素相似,優點為血清蛋白結合率低,且血濃度比氨苄青霉素高兩倍以上。羥氨苄青霉素是一種療效較好、安全有效和藥物,由英國比徹姆(Beecham)公司於1968年開發研製。

5 阿莫西林 -藥理作用

阿莫西林阿莫仙膠囊(阿莫西林膠囊)

阿莫西林為半合成廣譜青霉素類葯,抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林基本相同,但其耐酸性較氨苄西林強,其殺菌作用較後者強而迅速,但不能用於腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定,胃腸道吸收率達90%,較氨苄西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨苄西林差以外,其餘效果相似。  

阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。口服后藥物分子中的內醯胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活,切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。

菌種

敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。

不穩定性敏感菌:青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。

耐葯菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。

適應症
阿莫西林阿莫西林

阿莫西林用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細菌不產β內醯胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效,對下尿路感染的患者和不產酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎,口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產β內醯胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統感染。本品與克拉黴素和蘭索拉唑聯合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。   

阿莫西林適用于敏感細菌(不產β- 內醯胺酶菌株)所致的下列感染:   

(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染  

(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染   

(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染   

(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染   

(5)急性單純性淋病   

(6)可用於治療傷寒、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍複發率。

6 阿莫西林 -用法與用量

阿莫西林阿莫西林膠囊
口服

①成人1次0.5g,每6~8小時1次,每日劑量不超過4g;

②小兒每日20~40mg/kg,每8小時1次服用。治療無併發症的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可,也可於10~12小時后再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心內膜炎或治療單純性淋病,前者於口腔內手術(如拔牙)前1小時給予,後者常加用丙磺舒1g。

③新生兒和早產兒一次口服50mg,12小時1次;感染嚴重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9~2.3小時延長至5~20小時;因此在腎小球濾過率為10~50ml/min和小於10ml/min時的病人,其給葯間期應分別為8~12小時和16小時。血液透析可影響血葯濃度,每次血液透析后應予以1g阿莫西林。

注射

肌內注射或稀釋后靜脈滴注,1次0.5~1g,每日3~4次;小兒每日50~100mg/kg,分3~4次靜脈滴注。   

7 阿莫西林 -不良反應

阿莫西林阿莫西林膠囊

臨床應用阿莫西林的不良反應發生率約為5-6%,因反應而停葯者約2%。其主要不良反應有:   

1、過敏反應癥狀 可出現藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等,尤易發生於傳染性單核細胞增多症者。少見過敏性休克。  

2、消化系統癥狀 多見腹瀉、噁心、嘔吐等癥狀,偶見假膜性結腸炎等胃腸道反應。   

3、血液系統癥狀 偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血等。   

4、皮膚粘膜反應 偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。   

5、肝、腎功能紊亂 少數患者用藥后偶見血清氨基轉移酶輕度升高、急性間質性腎炎。   

6、其它 興奮,焦慮,失眠,頭暈以及行為異常等中樞神經系統癥狀。長期使用本葯可出現由念珠菌或耐葯菌引起的二重感染。   

7、靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。

8 阿莫西林 -用藥禁忌

阿莫西林阿莫西林

國家衛生部門規定,使用阿莫西林前必須進行青霉素皮膚試驗,陽性反應者禁用。此外,青霉素鈉、青霉素鉀等也屬青霉素類抗生素,使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一, 一小時后如無不良反應即可正常服用,如果感到不適儘快到醫院就醫。   

1.對一種青霉素過敏者可能對其它青霉素過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏,用藥前必須做青霉素皮膚試驗,陽性者禁用。   

2.傳染性單核細胞增多症、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。   

3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;皰疹病毒感染者,尤其是傳染性單核細胞增多症患者(可增強皮膚不良反應的危險性);應慎用。   

4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導致假陽性反應 ;少數患者用藥后可出現血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。   

5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。 晚期妊娠孕婦應用后,可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對遊離的雌激素和孕激素無影響。 本品可經乳汁排出,乳母使用本品后可使嬰兒致敏。   

阿莫西林有多種劑型,包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等,但不論是哪一種劑型,對儲存環境的要求都很高,應該遮光、密封,在涼暗乾燥處保存。即使儲存條件合適,阿莫西林在放置過程中,仍有可能發生分解與聚合等化學變化,形成新的過敏性物質。在炎熱潮濕的季節,這種變質失效的速度還會加快。此外,阿莫西林與氨基糖甙類葯(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥物,屬於配伍禁忌,不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫囑,將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性,也有危險性。在服用阿莫西林的過程中,如果出現皮疹等過敏反應,或嚴重的消化系統不良反應,如腹瀉、嘔吐等,必須立刻停葯。

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