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雌二醇為經皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同時又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結石及肝功能異常等)。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。

1 雌二醇 -概述

雌二醇雌二醇
雌二醇為經皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同時又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結石及肝功能異常等)。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。

2 雌二醇 -基本資料

藥物名稱:雌二醇
英文名稱:Estradiol
中文別名:17-β雌二醇、雌二醇酯苯甲酸
英文別名:Dihydroxyoestrin、DihydroxyoestrinMonobenzoate、Oestradiol、OestroGel
類別:西醫藥物

3 雌二醇 -藥理作用

雌二醇資料圖
雌二醇能通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素(gonadotropin-releasinghormone,GnRH)的釋出,導致卵泡成熟激素(folliedestimulatinghormone,FSH)、黃體生成激素(lureinizinghormone,LH)和促黃體分泌激素(luecotropichorm-one)從垂體的釋放也減少,從而抑制了排卵。男性LH分泌減少可使睾丸分泌睾酮降低。

4 雌二醇 -葯動學

雌二醇DNA結構
吸收后經血流和組織液轉運到靶細胞,能與血漿蛋白中度或高度結合、能與組織內特異性受體蛋白在雌激素反應組織中結合形成「活化」的複合體,後者具有多種功能。有些雌激素經陰道粘膜吸收,可與全身用藥相比擬,亦即不論陰道或腸道給葯,藥效可同樣相等。本品為經皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同時又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結石及肝功能異常等)。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。主要在肝臟代謝,經過肝-腸循環可以再吸收,但有些合成雌激素的代謝部位,尚未完全確定。經腎隨尿排出。雌二醇為天然雌激素,17β-雌二醇生物活性最高,因口服無效,常做成注射劑。

5 雌二醇 -用法用量

功能性子宮出血每日肌注4~6mg,止血后逐漸減量至每日1mg,持續21天後停用,在第14天開始加雌二醇注射,每日10mg。人工月經周期於出血第5天起每日肌注1mg,注射第16天時起,每日加用黃體酮10mg肌注,兩葯同時用完,下次出血第5天再重複療程,一般需用2~3個周期。

雌二醇雌二醇孕酮片
應用最低有效量,時間儘可能縮短,以減少可能發生的不良反應;男性以及女性子宮切除后病人,通常採用周期治療,即用藥三周停葯一周,相當於自然月經周期中雌激素的變化情況,有子宮的女性,為避免過度刺激,可在周期的最後10~14天加用孕激素,模擬自然周期中激素的濃度;長期或大量使用雌激素者,當停葯或減量時須逐步減量。

長期服用雌激素者須定期檢查:血壓;肝功能;陰道脫落細胞;體檢每6~12個月1次或遵醫囑;宮頸防癌刮片每年一次。外用。絕經期婦女1次2.5g,於晨或晚休浴后敷用。每月1~24日每日使用。從第13日起聯用口服孕酮製劑(如安琪坦100mg/日),聯合用藥12日。每月25日至月底停用1周,再重複上述治療。尚未絕經婦女於月經周期第6日開始,每日用2.5g,如上法塗於皮膚,連用25日,后13日加服孕酮製劑(如安琪坦每日100mg)。

本品敷塗於手臂、肩部、頸、臉、腹部或大腿皮膚上,2min后再穿衣。不可敷於乳房和陰道部分,也不可接觸粘膜。本品經皮膚吸收,其雌二醇/雌酮比值<1,符合生理性比值,預防骨質疏鬆症有效。

6 雌二醇 -不良反應

雌二醇眼結膜
1、不常見或罕見的但應注意的不良反應:①不規則陰道流血、點滴出,突破性出血、長期出血不止或閉經;②睏倦;③尿頻或小便疼痛;④嚴重的或突發的頭痛;⑤行為突然失去協調,不自主的急動作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛,尤其是腓腸肌痛,臂或腿無力或麻木;⑦呼吸急促,突然發生,原因不明;⑧突然語言或發音不清;⑨視力突然改變(眼底出血或血塊);⑩血壓升高;⑩乳腺出現小腫塊;⑩精神抑鬱;⑩眼結膜或皮膚黃染,注意肝炎或膽道阻塞;⑩皮疹;⑩粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(念珠菌病)。

2、較常發生,但常在繼續用藥后減少:①腹部絞痛或脹氣;②胃納不佳;③噁心;④踝及足水腫;⑤乳房脹痛或(和)腫脹;⑥體重增加或減少。可有噁心,嘔吐,乳房脹,局部疼痛,子宮內膜過度增生。本品中含乙醇成分,對皮膚無過敏,若接觸粘膜部位,會出現刺激現象。


7 雌二醇 -禁忌

(1)妊娠期間不要使用雌二醇,全身用藥可能導致胎兒畸形,陰道用藥也應注意。用藥后所生女嬰有發生生殖道異常,罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。雌二醇可經乳腺進入乳汁而排出,並可抑制泌乳,哺乳期婦女禁用。

雌二醇子宮
(2)下列情況應禁用:①已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;④過去使用雌二醇時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;⑤有膽汁鬱積性黃疸史;⑥未明確診斷的陰道不規則流血。

(3)下列疾患雌二醇應慎用:①哮喘;②心功能不全;③巔癇;④精神抑鬱:⑤偏頭痛;⑥腎功能不全,雌二醇可使水瀦留加劇;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨腦血管疾患;⑩冠狀動脈疾患;⑩子宮內膜異位症;⑩膽囊疾患或膽囊病史,尤其是膽結石;⑩肝功能異常;⑩血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患;⑩高血壓;⑩妊娠時黃疸或黃疸史,雌二醇有促使肝損複發的危險性;⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症;⑩腎功能異常;⑩甲狀腺疾患;⑩子宮肌瘤。肝腎功能不全者禁用.雌二醇依賴型癌、子宮癌、乳腺癌、不明原因的陰道出血、靜脈炎、膽囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宮肌瘤患者忌用





8 雌二醇 - 雌二醇診斷標準


  1、血中LH/FSH大於正常的比例,表明LH值升高,FSH為正常值的低限或低於正常值。LHRH興奮試驗呈亢進型。若用雙次興奮,反應更強。血中LH及FSH水平衡定不變,無高峰值。

  雌二醇水平是診斷多囊卵巢的標準嗎?2、血中睾酮和雄烯二酮水平均高於正常水平。

  3、雌二醇水平衡定不變,無正常月經周期中的排卵前及排卵后升高現象。雌酮/雌二醇比例大於正常月經周期中的比例。

  4、尿17酮類固醇含量正常,提示雄激素來源於卵巢,若尿17酮類固醇含量升高,則提示腎上腺功能亢進。

  5、孕三醇是17羥孕酮的代謝產物,在PCOS中一般是正常的。在涉及到腎上腺功能失調時,偶爾也見到孕三醇升高的現象。子宮內膜活檢或診斷性刮宮 在不少的PCOS病例報道中提到子宮內膜腺癌的發生率增多。多囊卵巢的病因,治療前應注意,若患者年齡已超過35歲,則應常規進行子宮內膜活檢或診斷性刮宮。及早發現不典型增生的子宮內膜或子宮內膜腺癌。

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