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雙氫青蒿素片

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雙氫青蒿素片(Dihydroartemisinin Tablets),本品為白色片。遮光,密封,在陰涼處保存。適用於各種類型瘧疾的癥狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。推薦劑量未見不良反應,少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。

1 雙氫青蒿素片 -藥品簡介

通用名 雙氫青蒿素片 

英文名 DIHYDROARTEMISININ TABLETS 

拼音名 SHUANGQING QINGHAOSU PIAN 

藥品類別 抗瘧葯 

性狀 本品為白色片。 

貯藏 遮光,密封,在陰涼處保存。  

包裝 20mg  

2 雙氫青蒿素片 -主要成分

通用名 青蒿素  

化學名 青蒿素  

英文名 ARTEMISININ  

CAS No. 63968-64-9  

3 雙氫青蒿素片 -藥理毒理

藥理學:本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的遊離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

毒理學:在動物生殖毒性方面的研究證明,小鼠妊娠感應期給葯,能增加胚胎吸收,但未見致畸作用。  

4 雙氫青蒿素片 -葯代動力學

口服吸收良好,起效迅速。口服雙氫青蒿素2mg/kg后,1.33小時血葯濃度達峰值,最大血濃度為0.71mg/L。血漿T1/2為1.57小時。體內分佈廣,排泄和代謝迅速。 

5 雙氫青蒿素片 -適應症

適用於各種類型瘧疾的癥狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。 

6 雙氫青蒿素片 -用法用量

口服1日1次,成人1日3片,首劑量加倍;兒童量按年齡遞減,連用5~7日。 

7 雙氫青蒿素片 -不良反應

推薦劑量未見不良反應,少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。 

8 雙氫青蒿素片 -用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦慎用。 

兒童用藥   

老年患者用藥   

9 雙氫青蒿素片 -藥物相互作用

尚不明確。  

10 雙氫青蒿素片 -鑒別

(1)取本品的細粉適量(約相當於雙氫青蒿素20mg),加無水乙醇2ml使溶解,濾過,濾液中加碘化鉀試液2ml與稀硫酸4ml,搖勻,加澱粉指示液數滴,溶液即顯藍紫色。

(2)取本品的細粉適量(約相當於雙氫青蒿素20mg),加氯仿10ml,振搖,使雙氫青蒿素溶解,濾過,濾液蒸發至約2ml,作為供試品溶液;另取雙氫青蒿素對照品,加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)為展開劑,展開后,晾乾,噴以2%香草醛硫酸溶液,供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。

11 雙氫青蒿素片 -檢查

有關物質 取本品的細粉適量,加氯仿製成每1ml中含雙氫青蒿素20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml中含0.6mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)為展開劑,展開后,晾乾,噴以2%香草醛硫酸溶液。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於1個,其顏色與對照溶液所顯的主斑點比較,不得更深(3%)。

溶出度 取本品,照溶出度測定法,以0.15%氫氧化鈉-乙醇(4:1)250ml為溶劑,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液5ml,濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,加2%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,作為供試品溶液;另取雙氫青蒿素對照品適量,加乙醇溶解並定量稀釋成每1ml中含0.4mg的溶液,放置2小時以上,精密量取2ml,置10ml量瓶中,加0.15%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,置37℃保溫30分鐘,再精密量取2ml,置10ml量瓶中,加2%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,作為對照品溶液。將供試品溶液及對照品溶液置60℃恆溫水浴中,反應30分鐘,同時取出,冷至室溫,照分光光度法,在241nm的波長處測定吸收度,計算出每片的溶出量。限度為標示量的70%,應符合規定。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定。

12 雙氫青蒿素片 -含量測定

對照品溶液的製備 精密稱取雙氫青蒿素對照品約10mg,置50ml量瓶中,加乙醇溶解並稀釋至刻度,搖勻后,靜置2小時,即得。

供試品溶液的製備 取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於雙氫青蒿素10mg,置50ml量瓶中,加乙醇,振搖使溶解,並稀釋至刻度,搖勻,靜置2小時,濾過,取續濾液,即得。

測定法 精密量取對照品溶液與供試品溶液各1ml,分別置10ml量瓶中,各精密加入乙醇1ml,搖勻,加2%氫氧化鈉溶液至刻度,搖勻,置60℃恆溫水浴中反應30分鐘,取出冷至室溫,以2%氫氧化鈉溶液-乙醇(4:1)為空白,照分光光度法,在238nm的波長處分別測定吸收度,計算,即得。

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