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1基本信息

英文名PHENACETINUM 或 PHENACETIN
標準編號WS1-55(B)
非那西丁結構

  非那西丁結構

含量: 99%
CAS:62-44-2
分子式:C10H13NO2
分子量:179.2158
類別:原料葯、解熱鎮痛類原料葯。
性狀:本品為白色,有閃光的鱗片狀結晶或白色結晶性粉末,無嗅,味微苦。本品在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶
,在水中極微溶解。
質量標準:部頒標準或英國藥典BP68版
用途:解熱鎮痛葯,用於治療發熱頭痛,神經痛等。
又稱醋醯氧乙苯胺。有光澤的小葉狀或鱗片狀結晶,無臭,味微苦。熔點134~137℃。在空氣中穩定,極微溶於水,略溶於沸水,微溶於乙醚,溶於乙醇,氯仿。由對硝基氯苯經醚化、還原和乙醯化反應製得。為乙醯苯胺類解熱鎮痛劑。適用於發燒、頭痛、神經痛而與其他藥物配成復方帶劑。
解熱作用強於鎮痛作用。藥效強度與阿斯匹林相當,作用徐緩而持久,毒性較低。研究表明:本品及其代謝產物撲熱息痛均有解熱作用。因為用酶抑製劑使非那西丁不能轉化為撲熱息痛時,仍可表現出明顯的解熱作用。故給線品后出現的解熱作用不僅僅由其活性產物撲熱息痛所產生。非那西丁的輕度鎮痛作用,一般能維持3-4小時;與水楊酸類合用的協同作用,使鎮痛效果增強。臨床上主要用於小動物的解熱鎮痛。本品也是APC片劑的組分之一。

2體內過程

內服易吸收,服后20-30分鐘始現藥效。持續5-6小時,吸收后非那西丁大部分在肝臟迅速去乙基生成對乙醯氨基酚(撲熱息痛)而呈現解熱、鎮痛作用。其後主要以結合形式從尿中排除;小部分經去乙醯基生成對氨苯乙醚,後者使血紅蛋白變為高鐵血紅蛋白,因而表現為非那西丁的發紺毒性反應。

3藥學作用

不良反應
長期服用非那西丁可損害腎臟,甚至誘發癌症。其它可能的不良反應包括紫紺反應及溶血性貧血。由於非那西丁的潛在副作用大,又有其它更安全及同樣有效的藥物可以代替,所以許多國家已經禁售非那西丁。中華人民共和國已經開始淘汰一些含非那西丁的藥品,但並未完全禁止使用。

4製備方法

製法2
由對氨基苯乙醚經乙醯化而得。
將苯、乙酐和對氨基苯乙醚的混合物,在油浴上加熱共沸4h,反應完畢后冷卻反應物,即析出非那汀,經過濾,冷苯洗滌,乾燥即得,產量為理論量的86%。

5性質

非那西丁非那西丁,屬解熱鎮痛類原料葯,分子式為C10H13NO2。為白色,有閃光的鱗片狀結晶或白色結晶性粉末,無嗅,味微苦。在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶,在水中極微溶解。[1]
非那西丁用濃硝酸/乙酸酐硝化,並用水重結晶,可以得到金黃色的2-硝基-4-乙氧基乙醯苯胺。

6研究發現

非那西丁在1887年發明,主要作為止痛藥使用。通常每日300至500毫克的劑量便達到止痛效果。它亦有退燒作用。
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