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靶向給葯系統

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靶向給葯系統是指藥物能高選擇地分佈於作用對象.從而增強療效、減少副作用.納米技術應用於藥物靶向性的研究誕生了一種新的藥物載體一納米粒

1 靶向給葯系統 -基本簡介


為使藥物在體內的作用增加選擇性,近年來發展了靶向給葯系統(Targetingofdrugswithsyntheticsystems),包括脂質體、受體靶向、毫微粒製劑的靶向給葯等。1 脂質體 脂質體(1iposome)製劑是把藥物包裹在雙分子脂質膜中,此種磷脂膜與生物膜類似,成為藥物的載體。它與細胞膜的親和力強,使癌細胞攝取增多,提高療效,增加耐受性。使抗癌藥物具有一定的靶向性。因雙分子磷脂膜具有親脂基團及親水基團,可分別包裹脂溶性藥物及水溶性藥物。脂質體還可作抗寄生蟲葯載體,酶的載體,激素載體,以及抗生素載體等。溫度—敏感脂質體:選用磷脂類的液晶轉變溫度(Liquid-crystallinephasetransitiontemperature,Tc)高於正常體溫幾度(如42℃)。在血循環正常體溫條件下,脂質體穩定無釋葯。在腫瘤部位以物理方法(體內深部局部升溫可採用微波,射電波及超聲波的能量)提高溫度,使局部溫度接近Tc,脂質體中藥物在短期內大量釋出。pH—敏感的脂質體:病變組織中(腫瘤、轉移灶、炎症、感染)、pH較正常組織低、以pKa在4~5的磷脂質組成脂質體膜。脂質體由胞飲進入細胞內,首先溶酶體酶釋放,脂質體膜降解而釋葯。pH敏感脂質體可繞過溶酶體的作用而直接釋葯。2 受體靶向 藥物載體改為可溶性大分子,如天然的蛋白質,或化學合成的聚合物。蛋白質及聚合物易於被胞飲,使藥物進入所靶向的細胞內。具有疏水屬性的基團更可促進胞飲,這是非特異性吸附胞飲。特異性吸附胞飲,由受體傳遞的胞飲,如肝實質細胞上受體,對糖蛋白上具有終末半乳糖殘基或6磷酸甘露醇分子,可大大加速肝細胞對此種大分子的胞飲。靶向性效果很大程度上取決於抗原與抗體配基的屬性。抗體導向腫瘤細胞的靶向給葯,是一個十分複雜的問題。試管內試驗很成功,而體內試驗的結果尚不理想。通過特異性胞飲,可增加抗癌藥的局部濃度。大分子載體在體內易於積累,它不能被排出是它的最大缺點。給葯的靶向性,尚可分正性及負性。負性是結合載體后,可選擇性地減輕某一不良反應。如阿黴素—白蛋白結合后,對心臟毒性明顯地低於遊離藥物。3 毫微粒製劑的靶向給葯 用聚苯乙烯製成的毫微粒製劑,毫微粒的芯子內包裹磁粉(Fe3O4),如聚戊二醛(MTX),白蛋白(阿黴素),PIBCA(dactinomycin,放線菌素)及PMMA(吲哚美辛),動物試驗以3000gauss的磁鐵可有效地靶向給葯,濃度增高8倍。對病人用強磁鐵導向腫瘤部位,尤其多次給葯是很困難的。疏水性毫微粒製劑在血循環中消除迅速,而親水性毫微粒製劑則存在較長時間,若表面以抗體連接,可增加特異性部位的釋葯。若能對腫瘤進行靶向給葯,將可避免轉移。靶向給葯不僅靶向某一器官,而且應靶向病變組織,如抗腫瘤葯治療肝癌,不應僅使肝內藥物濃度高,亦應該使肝癌細胞中濃度集中,而正常肝細胞中濃度不高。許多嘗試使載葯毫微粒表面接上抗體,使毫微粒靶向腫瘤部位靶向給葯系統@陳飛虎!230032$安徽醫科大學藥學系

2 靶向給葯系統 -相關詞條


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1.http://www.warmchina.org/Article/yspt/xsjl/200801/20080129151430.html
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