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頭孢呋辛是由英國葛蘭素公司研發的一個頭孢類抗生素,屬於二代頭孢菌素。它通過與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,抑制細胞分裂和生長,最後使細菌溶解和死亡。頭孢呋辛具有廣譜抗菌作用,適應範圍廣,可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染、骨和關節感染、淋病、包括敗血症及腦膜等其他感染。

1基本信息

中文名稱頭孢呋辛
CAS NO. 55268-75-2
中文別名 頭孢呋肟; 頭孢呋新; 呋肟黴素; 頭孢呋辛酸
英文名稱 Cefuroxim
英文別名 CEFUROXIME,FREE ACID; Cefuroxime Acid; Cefuroxime; (6R,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-{[furan-2-yl(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; (6R,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-{[(2Z)-2-furan-2-yl-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 1-(acetyloxy)ethyl (6R,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-{[(2Z)-2-furan-2-yl-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
EINECS 259-560-1
分子式 C16H16N4O8S
分子量 424.39
成 份
頭孢呋辛
作用類別
第二代頭孢類抗生素
成人
每天三次,每次0.75克或每天二次,每次1.5克,肌肉注射或靜脈注射,較嚴重的感染則應增至每天三次,每次1.5克。若有必要,肌注或靜注的頻度可增至每6小時一次。每天總約量可達3-6克。嬰兒和兒童:每天每公斤體重30-100毫克,分三至四次給葯。每天每公斤體重60毫克的劑量適用於大部分感染。新生兒:每天每公斤體重30-100毫克,分二至三次給葯。出生后第一周,頭孢呋肟的血清半衰期為成人的三至五倍。
預防治療:
一般劑量為靜脈注射1.5g,隨麻醉劑的引入而用於腹部,骨盆和矯形外科手術,附加劑量為8小時和16小時后再經予兩次750mg劑量肌肉注射,在心臟、肺、食管和血管手術中,隨麻醉劑的引入,一般靜脈注射1.5g,以後的24至48小時內,再繼續每日三次750mg劑量的肌肉注射,在全關節置換手術中,可先將1.5g頭孢呋辛粉末與一袋異丁烯酸甲酯粘固粉進行干混,然後才加入液體單體。序貫療法: 肺炎:每日兩次1.5g靜脈或肌肉注射48至72小時。

2不良反應

明可欣的不良反應不常發生,即使發生,也較溫和且短暫。曾報道有過敏反應,這包括皮疹(斑丘疹和蕁麻疹),藥物熱和十分罕見的過敏性反應。與其他抗生素一樣,長期使用可導致念珠菌等非敏感性細菌的過度生長,胃腸失調,包括在治療中或治療后出現的罕見的偽膜性結腸炎癥狀,某些病人發生血液學參數的變化,主要為血紅蛋白濃度減少,嗜酸細胞增多,白細胞和中性粒細胞減少。頭孢菌素具有被紅胞細胞膜吸附傾向,並可同該葯的抗體反應,產生陽性庫姆斯氏試驗結果(此現象可干擾交叉配血試驗)及非常罕見的溶血性貧血. 雖然有時它會使血清肝酶或膽紅素暫時升高,特別是對患有肝病的病人,但無損害肝臟的證據。
【禁 忌】 對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用

3注意事項

雖曾有交叉反應的報導,頭孢菌素類抗生素一般均可安全用於對青霉素過敏的患者,但對有青霉素過敏史的病人應加以特別注意。另外與腎功能相關的生化實驗結果會發生改變,但並不具有臨床意義,但對於腎功能已有損害的患者,作為預防,應對其腎功能進行監測。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 沒有實驗證據表明明可欣可能會引起胚胎致病或胎兒畸形,但是正如所有藥物一樣,妊娠初期應謹慎使用,頭孢呋辛可從乳汗中分泌,所以哺乳母親應用明可欣應加小心。

4藥物相互作用

對於合併用強效利尿劑如呋喃糖苷類抗生素進行治療的病人,給予大劑量頭孢菌素類抗生素時應特別注意,因為曾有合併治療引起腎功能損害的報告,臨床經驗表明,在推薦劑量範圍內用藥,不會產生上述問題。明可欣並不干擾糖尿的酶基試驗,對銅還原法(本尼迪特氏試驗,費林試驗及尿糖製劑片試驗)可有輕微的干擾,不過它不會象其他頭孢菌素那樣造成假陽性結果. 建議用葡萄糖氧化酶方法及已糖激酶方法檢驗使用明可欣病人的血液/血漿中葡萄糖濃度,此葯不影響鹼性苦味酸鹽方法測定肌酐.

5藥物過量

服用過多劑量的頭孢菌素會導致大腦受刺激及引起驚厥,可用血液透析法或腹膜透析法降低頭孢呋辛的血清濃度。

6藥物毒理

頭孢呋辛是一種非經胃腸給葯的半合成廣譜頭孢素菌類抗生素。該品為(6R,7R)-3-氨基甲醯氧甲基-7-[Z-2-甲氧基亞氨基-2-(呋喃-2-基)乙醯胺基]頭孢-3-烯-4-羥酸鈉。每克活性頭孢呋辛約含54.2mg(2.4MEQ)鈉。該品為無菌結晶,每小瓶含相當於750mg頭孢呋辛鈉。其溶液顏色為淡黃色或琥珀色,其濃度和稀釋度而定。新鮮配置液的PH通常為6-8.5。

7葯代動力學

頭孢呋辛是峰濃度可在肌肉注射后30至45分鐘出現。肌肉注射或靜脈注射后的血清半衰期約為70分鐘,若同時給予丙磺舒,則可延長其排泄時間,並使血清濃度升高。在給葯24小時內,幾乎所有的頭孢呋辛以原型從尿中排出,大部分是在前6小時內排出的。其中大約有50%是通過腎小管分泌。骨髓、滑液和眼房水中明可欣的濃度可超過大多數常見病原菌的最低抑菌濃度。當腦膜有炎症時,頭孢呋辛可通過血腦屏障。

8國家基本藥物

此品種為國家基本藥物目錄品種,包括片劑和注射劑型。

9處方類型

該藥品為處方葯!
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