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頭孢氨苄(Cefalexin),抗生素\β-內醯胺類\頭孢菌素類

1簡介

中文名稱頭孢氨苄
CAS NO. 15686-71-2
中文別名 苯甘頭孢黴素; 頭孢立新; 先鋒黴素Ⅳ; 頭孢菌素Ⅳ; (6R,7R)-3-甲基-7-((R)-2-氨基-2-苯乙醯氨基)-8-氧-5-硫雜-1-雙環(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸
英文名稱 Cephalexin
英文別名 Cefalexin hydrate; Cephalexin (free base); 7-(d-alpha-amino-phenylacetamido)-3-methyl-3-cepheme-4-carboxylic acid; Cefalexin; (6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate (1:1)
EINECS 239-773-6
分子式 C16H17N3O4S
分子量 347.39
物化特性
該品為白色或乳黃色結晶性粉末;微臭。該品在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。比旋度取該品,精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含5mg的溶液,依法測定,比旋度為+144度至+158度。吸收係數 取該品,精密
頭孢氨苄
稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中約含20μg的溶液,照分光光度法,在262nm的波長處測定吸收度,吸收係數為220~245。
分子式
C16 H17 N3 O4 S·H2 O

2主要成分

(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物

3藥理作用

頭孢氨苄片

  頭孢氨苄片

該品通過抑制細胞壁的合成,使細胞內容物膨脹至破裂溶解,從而達到殺菌作用。該品為廣譜抗生素。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用,注射后吸收迅速而完全,生物利用率高。特別加入增效抗炎因子,使該品具有標本兼治得效果,其殺菌能力比青霉素類大20倍,比磺胺類大10倍、比喹諾酮類大5倍。

4藥理毒理

頭孢氨苄膠囊

  頭孢氨苄膠囊

1、藥理頭孢氨苄屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐葯葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對該品敏感。該品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對該品的敏感性較差;該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對該品呈現耐葯。梭桿菌屬和韋容球菌一般對該品敏感,厭氧革蘭陽性球菌對該品中度敏感。
2、毒理頭孢氨苄的小鼠口服半數致死量為2.6g/kg。

5葯代動力學

該品吸收良好,空腹口服該品0.5g后1小時達血葯峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收並降低血葯峰濃度,但吸收量不減。該品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血葯濃度維持較年輕人為久。
頭孢氨苄膠囊

  頭孢氨苄膠囊

該品血消除半衰期(t1/2b)為0.6~1.0小時,加服丙磺舒可提高血葯濃度,t1/2b可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2b可延長至5~30小時;新生兒t1/2b為6.3小時。該品吸收后廣泛分佈於各組織體液中,每6小時口服0.5g后痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血葯濃度基本相等,關節腔滲出液中藥物濃度為血葯濃度的50%。
該品可透過胎盤進入胎兒血循環,產婦羊水;乳婦口服0.5g后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出,膽汁中藥物濃度為血葯濃度的1~4倍。血清蛋白結合率為10%~15%。該品體內不代謝,24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服0.5g后尿葯峰濃度可達2.2g/L。頭孢氨苄可為血液透析和腹膜透析所清除。
頭孢氨苄顆粒

  頭孢氨苄顆粒

該品為半合成的第一代口服頭孢黴素,抗菌譜與頭孢噻吩、頭孢噻啶基本相同,抗菌效力較兩者弱,但該品的特點是耐酸,口服吸收良好。對耐葯金葡菌有良好抗菌作用。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、婦產科感染、皮膚及軟組織感染、淋病等。

6適應症

廣譜抗菌素類葯。主用於革蘭氏陽性菌和陰性菌感染,如:流行性感冒,出血性敗血症、鏈球菌病、豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病等所引起的敗血性高熱(41~43℃)或持續低溫(37℃以下)、消化不良、喜喝冷水、無神嗜睡、行走拐跛、耳部變藍、流淚等。同時用於治療各種炎症疾患,如:傳染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎縮性鼻炎、藍耳病、乳腺炎、子宮炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽氣喘、呼吸困難、懷孕低、死胎多或仔豬出生7-10天後死亡,乳房紅腫、乳汁變壞、產乳下降、口蹄潰爛、流涎不止、生瘡化膿等。

7用法用量

成人劑量:口服。一般一次0.25~0.5g(2~4粒),一日4次,最高劑量一日4g(32粒)。腎功能減退的患者,應根據腎功能減退的程度,減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時0.5g(4粒)。
兒童劑量:口服。每日按體重25~50mg/kg,一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時口服12.5~50mg/kg。

8不良反應

1、噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。
2、皮疹、藥物熱等過敏反應,偶可發生過敏性休克。
3、頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
4、應用該品期間偶可出現一過性腎損害。
5、偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見,中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。

9安全術語

S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適,立即就醫(可能的話,出示其標籤)。

10風險術語

R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接觸可能致敏。

11禁忌

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用。

12注意事項

頭孢菌素類

  頭孢菌素類

1、在應用該品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史,有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用該品,其他患者應用該品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%~7%,需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應,立即停用藥物。如發生過敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。
2、有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應慎用該品。
3、對診斷的干擾:應用該品時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法);少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。
4、當每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨苄)時,應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5、頭孢氨苄主要經腎排出,腎功能減退患者應用該品須減量。
6、該品透過胎盤,故孕婦應慎用;該品亦可經乳汁排出,雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告,但仍須權衡利弊后應用。

13藥物相互作用

1、與考來烯胺(消膽胺)合用時,可使頭孢氨苄的平均血葯濃度降低。
2、丙磺舒可延遲該品的腎排泄,也有報告認為丙磺舒可增加該品在膽汁中的排泄。

14藥品檢查

水分取該品的內容物,照水分測定法測定,含水分不得過9.0%。溶出度取該品,照溶出度測定法,以水為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用水稀釋成每1ml中約含25μg的溶液;另取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於1粒的平均裝量),按標示量加水溶解並稀釋成每1ml中約含1mg的溶液。
濾過,精密量取續濾液,用水稀釋成每1ml中含25μg的溶液。取上述兩種溶液,照分光光度法,在262nm的波長處分別測定吸收度,按二者吸收度的比值計算每粒的溶出量。限度為80%,應符合規定。
其他應符合膠囊劑項下有關的各項規定。 
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