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1 馬藺子素 -馬藺子素

通用名:馬藺子素膠囊
  曾用名:
  英文名:IRISQUINONECAPSULES
  拼音名:MALINZISUJIAONANG
  本品主要成份及其化學名稱為:馬藺子甲素,6-甲氧基-2-△10'-順十七烯-1,4-苯醌。但也含有部分馬藺子乙素。
  藥品類別:放射性同位素葯
  適應症:本品為放射增敏劑,用於放射治療的肺癌、食道癌和頭頸部癌等的放射治療。
  性狀:本品為硬膠囊,內容物為黃色粉末。
  藥理毒理:藥理作用:本品為放射增敏劑,對人宮頸癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴細胞白血病等細胞株、荷瘤動物腫瘤及乏氧細胞的生長有放射增敏作用。其作用機製為:抑制惡性腫瘤細胞呼吸,降低耗氧量;選擇性降低惡性腫瘤細胞內谷胱甘肽含量;抑制惡性腫瘤細胞DNA合成及斷裂后的修復;阻滯惡性腫瘤細胞生長周期於對射線敏感的G1期。毒理作用:急性毒性:馬藺子素一次灌胃LD50為2590.6mg/kg;小鼠一次腹腔注射LD50為35.06±0.99mg/kg。動物中毒癥狀為毛松、厭食、稀便,屍檢可見胃腸脹氣。長期毒性:1.每日灌胃給予大鼠馬藺子素62.5、125、250mg/kg三個月,結果表明肝功能外(SGPT略有馬藺子素升高),血象和其它主要生化指標無明顯改變。2.每日灌胃給予狗馬藺子素30mg/kg、60mg/kg兩個月,結果表明主要臟器未見因藥物所導致的實質性損傷。主要毒性為胃腸道反應,且這種反應隨時間延長或減少劑量而自行恢復。致畸試驗:結果表明孕鼠口服馬藺子素300mg/kg連續10天,可引起25%的動物死亡,並可引起嚴重的胚胎毒性反應,使大部分孕鼠流產、早期吸收胎,但對胎鼠骨骼臟器並不引起畸形;60mg/kg組動物灌胃10天除部分動物會陰處分泌物增多外,無明顯中毒癥狀,停葯后癥狀自動消失,胎鼠的骨骼和臟器均不引起畸形,表明馬藺子素為非致畸物。致突變試驗:微生物回復突變試驗、姐妹染色體互換試驗、微核試驗表明馬藺子素為非致突變物,
  葯代動力學:帶瘤小鼠口服本品后其血漿濃度呈雙室模型,t1/2α為0.096小時,t1/2β為73.72小時,Vd為0.150L,表明本品吸收速度快,消除時間長;組織分佈情況表明,藥物在消化道內滯留時間長,12小時瘤體內放射性最高,24小時血葯濃度仍維持在該水平,肺和胸腺中也有較高放射性,腦和肌肉最低。本品一次給葯后,半小時后尿中已有較高放射性,24小時后糞及尿中的排出率分別為14.8%和30.3%。
  用法用量:飯後口服,一日2次,一次2粒,分別於放療前、后服用。小兒酌減。本品應在接受放療前2-3日開始服用,連續服用直至放療結束。
  不良反應:部分患者有輕度胃腸道反應,如噁心、嘔吐、腹瀉等,其發生率較單純放射治療時高,一般不影響繼續用藥,個別反應患者,可減量或對症治療,飯後服用可減少胃的反應。
  禁忌症:
  注意事項:1.本品宜避光保存。2.在放療期間應持續服藥,以免影響療效。3.因本葯可引起噁心、嘔吐、腹瀉,建議從小劑量開始服用(一日1-2粒);若出現以上反應可對症治療,對症治療藥物不影響馬藺子素的療效。4.本葯宜飯後服用,以減少胃腸反應發生。
  孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。
  兒童用藥:
  老年患者用藥:?
  藥物相互作用:尚不明確。
  藥物過量:
  有效期:暫定1.5年。
  規格:55mg(按C24H38O3和C24H40O3總量計算)。
  貯藏:遮光,密閉,在陰涼乾燥處保存。
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