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鹽酸利多卡因

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鹽酸利多卡因為白色結晶性粉末;無臭,味苦,繼有麻木感。局麻藥、抗心律失常葯。

1 鹽酸利多卡因 -基本信息

  中文名稱:鹽酸利多卡因
  中文別名:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙醯胺鹽酸鹽;N-二乙基氨基乙醯基-2,6-二甲基苯胺鹽酸鹽;利多卡因鹽酸鹽
  英文名稱:lidocaine hydrochloride
  英文別名:2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide hydrochloride; Lidocaine HCl; Lignocaine HCl; lidocaineHydrochloride; N-(2,6-dimethylphenyl)-N~2~,N~2~-diethylglycinamide hydrochloride (1:1)
  CAS:73-78-9
  EINECS:200-803-8
  分子式:C14H23ClN2O
  分子量:270.7982

2 鹽酸利多卡因 -藥物簡介

  【 藥品名稱 】 鹽酸利多卡因注射液
  【 英文名稱 】 Lidocaine Hydrochloride Injection
  【 藥品別名 】 塞羅卡因(xylocaine)
  該品主要成份為鹽酸利多卡因。化學名稱:N-(2,6二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙醯胺鹽酸鹽一水合物。
  【 性 狀 】該品為無色的澄明液體。
  【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】該品透過胎盤,且與胎兒蛋白結合高於成人,孕婦用藥后可導致胎兒心動過緩或過速,亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血症。
  【 兒童用藥 】
  新生兒用藥可引起中毒,早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)
  【 老年患者用藥 】
  老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量,>70 歲患者劑量應減半.
  【 藥物相互作用】
  (1)與西咪替丁以及與β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發生心臟和神經系統不良反應,應調整利多卡因劑量,並應心電圖監護及監測利多卡因血葯濃度。
  (2)與下列藥品有配伍禁忌: 苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性黴素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶鈉。
  【 藥物過量 】
  超量可引起驚厥和心臟驟停。
  【 規 格 】5ml:0.1g

3 鹽酸利多卡因 -藥物分析

  方法名稱:鹽酸利多卡因的測定—中和滴定法
  應用範圍:該方法採用滴定法測定鹽酸利多卡因的含量。
  該方法適用於鹽酸利多卡因。
  方法原理:供試品加冰醋酸溶解后,加醋酸汞試液與結晶紫指示液后,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。
  試劑:1. 水(新沸放置至室溫)
  2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
  3. 結晶紫指示液
  4. 冰醋酸
  5. 醋酐
  6. 冰醋酸
  7. 醋酸汞試液
  8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
  試樣製備:1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
  配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完后再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
  標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。
  貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。
  2. 結晶紫指示液
  取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
  操作步驟:精密稱取供試品0.2g,加冰醋酸10mL溶解后,加醋酸汞試液5mL與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於27.08mg的鹽酸利多卡因(C14H22N2O·HCl),即得。
  注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
  參考文獻:中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.518。

4 鹽酸利多卡因 -藥理毒理

  當血葯濃度超過5μg·ml-1可發生驚厥.該品在低劑量時,可促進心肌細胞內k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血葯濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

5 鹽酸利多卡因 -葯代動力學

  該品注射后,組織分佈快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤.該品麻醉強度大、起效快、彌散力強,藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素可延長其作用時間.大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯,毒性增高,再經醯胺酶水解,經尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現在膽汁中。

6 鹽酸利多卡因 -適應症

  該品為局麻藥及抗心律失常葯.主要用於浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作粘膜麻醉用)及神經傳導阻滯。該品可用於急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速,亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常.該品對室上性心律失常通常無效。

7 鹽酸利多卡因 -用法用量

  1.麻醉用
  (1)成人常用量:
  ①表面麻醉:2%-4%溶液一次不超過100mg.注射給葯時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1:200000濃度的腎上腺素).
  ②骶管阻滯用於分娩鎮痛:用1.0%溶液,以200mg為限。
  ③硬脊膜外阻滯:胸腰段用1.5%-2.0%溶液,250-300mg。
  ④浸潤麻醉或靜注區域阻滯:用0.25%-0.5%溶液,50-300mg。
  ⑤外周神經阻滯:臂叢(單側)用1.5%溶液,250-300mg;牙科用2%溶液,20-100mg;肋間神經(每支)用1%溶液,30mg,300mg為限;宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液,左右側各100mg;椎旁脊神經阻滯(每支)用 1.0%溶液,30-50mg,300mg為限;陰部神經用0.5%-1.0%溶液,左右側各100mg。
  ⑥交感神經節阻滯: 頸星狀神經用1.0%溶液,50mg; 腰麻用1.0%溶液,50-100mg.
  ⑦一次限量,不加腎上腺為200mg(4mg/kg),加腎上腺素為300-350mg(6mg/kg);靜注區域阻滯,極量4mg/kg;治療用靜注,第一次初量1-2mg/kg,極量4mg/kg,成人靜滴每分鐘以1mg為限;反覆多次給葯,間隔時間不得短於45-60分鐘。
  (2)小兒常用量 隨個體而異,一次給葯總量不得超過4.0-4.5mg/kg,常用0.25%-0.5%溶液,特殊情況才用1.0%溶液。
  2.抗心律失常:
  (1)常用量
  ①靜脈注射 1-1.5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負荷量靜注2-3分鐘,必要時每5分鐘后重複靜脈注射1-2次,但1小時之內的總量不得超過 300mg
  . ②靜脈滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給葯.在用負荷量后可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注.老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量,以每分鐘 0.5-1mg靜滴.即可用該品0.1%溶液靜脈滴注,每小時不超過100mg。
  (2)極量
  靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg).最大維持量為每分鐘4mg。

8 鹽酸利多卡因 -不良反應

  (1)該品可作用於中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。
  (2)可引起低血壓及心動過緩.血葯濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

9 鹽酸利多卡因 -禁 忌

  (1) 對局部麻醉藥過敏者禁用;
  (2)阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內傳導阻滯)患者靜脈禁用。

10 鹽酸利多卡因 -注意事項

  (1)防止誤入血管,注意局麻藥中毒癥狀的診治。
  (2)用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖,並備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停葯。
  (3)對其他局麻藥過敏者,可能對該品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應的報道。
  (4)該品嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停。
  (5)其體內代謝較普魯卡因慢,有蓄積作用,可引起中毒而發生驚厥。
  (6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1—酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結合也增加而降低了遊離血葯濃度。
  (7)用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖,並備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停葯。
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