1簡介

【別名】 長效土霉素;多西環素;強力黴素;去氧土霉素;偉霸黴素薄膜片;鹽酸多西黴素,鹽酸多西環素
【外文名】Doxycycline,Doxitard,Gibidox,Liomycin
拼音名:Yansuan Duoxihuansu
英文名:Doxycycline Hyclate
C22H24N2O8.HCl.1/2C2H5OH.1/2H2O 512.93 該品為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,
5a,6,11,12a-八氫-2 -並四苯甲醯胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。按無水無乙醇物計算,含
多西環素(C22H24N2O8)應為88.0%~94.0%。
【性狀】 該品為淡黃色或黃色結晶性粉末;無臭,味苦。
該品在水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中幾乎不溶。
比旋度 取該品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)的甲醇溶液(1→100)溶解並
稀釋製成每1ml 中含10mg的溶液,在25℃時,依法測定(附錄Ⅵ E),按無水無醇物計算
,比旋度為-105°至-120°。
【鑒別】 ⑴ 取該品約0.5mg ,加硫酸2ml ,即顯黃色。
⑵ 在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留
時間一致。
⑶ 該品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(附錄Ⅲ)。
【檢查】 酸度 取該品,加水製成每1ml 中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ H
),pH值應為2.0 ~3.0。
光吸收 取該品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)的甲醇溶液(1→100)製成每 1ml
中含10μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在349nm 的波長處測定,吸收度為
0.28~0.31。
有關物質 取該品適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並製成每 1ml中含 0.2mg的溶液,
作為供試品溶液;精密量取適量,加0.01mol/L鹽酸溶液製成每1ml 中含4μg的溶液,作
為對照溶液。照含量測定項下的方法試驗,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度
,使主成分峰的峰高約為記錄儀滿量程的10%,再取供試品溶液及對照溶液各20μl,注入液相
色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液如顯雜質峰,土霉素峰面積不得大於對
照溶液主峰面積一半(10%),美他環素與β-多西環素峰面積分別不得小於對照溶液主峰面積
(2.0%)。
雜質吸收度 取該品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)的甲醇溶液(1→100)製成每
1ml 中含10mg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在490nm 的波長處測定,吸收度不
得過0.12。
乙醇 精密量取無水乙醇0.5ml,置100ml量瓶中,加0.05%(ml/ml)丙醇內標溶液,稀
釋至刻度,搖勻,精密量取1.0ml,置10ml量瓶中,用0.05%(ml/ml)丙醇內標溶液稀釋至刻度,
搖勻,作為對照溶液;另取該品約1.0g,精密稱定,置另一10ml量瓶中,加0.05%(ml/ml)丙
醇內標溶液溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。照氣相色譜法(附錄Ⅴ E),用二乙
烯基-乙基乙烯苯型高分子多孔小球作為固定相,乙醇峰與內標物質峰的分離度應符合規定,在
柱溫135℃、進樣口、檢測器溫度150℃下,分別測定,含乙醇量應為4.3%~6.0%(g/g)(20℃時
乙醇相對密度為0.790g/ml)。
水分 取該品,照水分測定法(附錄Ⅷ M第一法A)測定,含水分應為1.5%~3.0%。
熾灼殘渣 取該品1g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.2 %。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不
得過百萬分之二十。
【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(PH值適用範圍應大於8);
以0.05mol/L草酸銨溶液-二甲基甲醯胺-0.2mol/L磷酸氫二銨溶液(65:30:5)用氨試液調節PH
值為8.0±0.2為流動相;柱溫35℃;檢測波長為280nm。精密稱取土霉素對照品、美他環素對照品、
β-多西環素對照品及多西環素對照品適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解製成每 1ml中分別約含0.08mg
的混合溶液,進樣測試。理論板數按多西環素峰計算應不低於1500,多西環素峰與β-多西環素峰的
分離度應符合規定。
測定法 取該品40mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度,
搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相
色譜儀,記錄色譜圖;另取多西環素對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算。【類別】 抗生素類葯。
【貯藏】 遮光,密封保存。
【製劑】 ⑴ 鹽酸多西環素片 ⑵ 鹽酸多西環素膠囊

2藥理作用

【藥理作用】 抗菌譜與四環素、土霉素基本相同,體內、外抗菌力均較四環素為強。微生物對該品與四環素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。口服吸收良好。主要用于敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等,也用於治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂,也可用於預防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。

3適應症

【適應症】 主要用于敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組織炎、老年慢性支氣管炎等,也用於斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂,也可用於預防惡性瘧疾和勾端螺旋體感染。

4用法用量

【用量用法】 口服:1次0.1g,1日2次。必要時首劑可加倍。8歲以上兒童:首劑每千克體重4mg;以後,每次每千克體重2mg,1日2次。一般療程為3~7日。預防惡性瘧:每周0.1g;預防勾端螺旋體病:每周2次,每次0.1g。

5注意事項

【注意事項】 1.胃腸道反應多見(約20%),如噁心、嘔吐、腹瀉等,飯後服藥可減輕。2.其他不良反應參見四環素。3.用法應為1日2次,如每日應用0.1g1次,不足以維持有效血葯濃度。4.在肝、腎功能輕度不全者,本葯的半衰期與在正常者無顯著區別,但對肝、腎功能重度不全者則應注意慎用。5.對8歲以下小兒及孕婦、哺乳婦女一般應禁用。

6規格

【規格】 片劑:每片0.1g。
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