標籤: 暫無標籤

鹽酸小檗鹼為黃色結晶性粉末;無臭,味極苦。抗菌葯。

1 鹽酸小檗鹼 -簡介

通用名稱:小檗鹼
鹽酸小檗鹼
鹽酸小檗鹼 浩翔生物

英文名稱:Berberine
中文別名:黃連素、小櫱鹼、小檗礆、 鹽酸黃連素、鹽酸小櫱鹼、鹽酸小檗鹼、鹽酸小檗礆
英文別名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate
鹽酸小檗鹼主要植物來源於小檗科植物豪豬刺(Berberis Juli-ande Schneid)的根和莖,含量最高可達4.5%。
小檗鹼以鹽酸鹽的形式存在於植物之中,均為黃色結晶體,遊離小檗鹼在冷水中溶解1:20;熱水1:8;冷乙醇1:100;熱乙醇1:12;鹽酸鹽水中1:30;硫酸鹽1:15.

2 鹽酸小檗鹼 -作用與用途


對痢疾桿菌、 大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、 鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲有抑制作用。臨床主要用於 腸道感染及菌痢等。近來還發現本品有抗心律失常的作用。 小檗鹼有較強的體內外抗腫瘤活性並能誘導B16細胞分化;同 鹽酸阿糖胞苷在體外具有協同作用。
一種異喹啉 生物鹼。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在於 小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗鹼從乙醚 中可析出 黃色針狀晶體。熔點145℃。溶於水,難溶於苯、乙醚和 氯仿。小檗鹼為一種季銨生物鹼,其鹽類在水中的溶解度都比較小,例如鹽酸鹽為1∶500,硫酸鹽為1∶30。小檗鹼從水或稀 乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水;若從氯仿、丙酮或苯中結晶,也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗鹼用不同的鹼處理,可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗鹼,其中以季銨式最穩定。小檗鹼對 溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用,並有增強白血球吞噬作用。小檗鹼的鹽酸鹽(俗稱鹽酸黃連素)已廣泛用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等,對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效

3 鹽酸小檗鹼 -藥理


藥效學
抗菌譜廣,體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具 抑菌作用,其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、 白喉桿菌等有較強的抑制作用,低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強 白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青霉素、鏈黴素等並無交叉耐藥性。
葯動學
口服吸收差。注射后迅速進入各器官與組織中, 血葯濃度維持不久。肌注后的血葯濃度低於 最低抑菌濃度。藥物分佈廣,以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫,24小時后僅剩微量,絕大部分藥物在體內代謝清除,48小時內以原形排出僅占給藥量的 5%以下。
近據報導,認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少,使 細菌不能附著在人體細胞上,而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用,而能使胃炎、胃及 十二指腸潰瘍減輕。

4 鹽酸小檗鹼 -適應症


主要用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、 化膿性中耳炎等有效。近來還發現本品有阻斷 α-受體,抗心律失常作用。

5 鹽酸小檗鹼 -用法用量


口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。外用及局部應用藥物濃度為 0.6—1.0%。
嚴禁靜脈給葯。
[製劑與規格] 鹽酸小檗鹼片(1) 0.05g(2) 0.1g
口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
[製劑]片劑:每片 0.025g; 0.05g; 0.1g。
膠囊劑:每膠囊 0.1g。

6 鹽酸小檗鹼 -禁用慎用


雖然兒童可以應用,但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌,因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。

7 鹽酸小檗鹼 -不良反應


(1)口服不良反應較少,偶有噁心、嘔吐、皮疹和葯熱,停葯后即消失。
(2) 靜脈注射或滴注可引起血管擴張、血壓下降、心臟抑制等反應,嚴重時發生阿斯綜合征,甚至死亡。 中國已宣布淘汰鹽酸小檗鹼的各種注射劑。
少數人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉.

8 鹽酸小檗鹼 -原料葯


品名:鹽酸小檗鹼
CAS:633-65-8
分子式:C20H18CLNO4·2H2O
分子量:407.85
含量:98%
外觀:淺黃色結晶粉末
質量標準:中國藥典2010年版二部
鹽酸小檗鹼

用途:主要用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來還發現本品有阻斷 α-受體,抗心律失常作用。
上一篇[黃金72小時]    下一篇 [撰寫]

相關評論

同義詞:暫無同義詞