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鹽酸普羅帕酮片

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鹽酸普羅帕酮片,為白色或類白色片,抗心律失常葯,用於陣發性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預激綜合征者)。口服使用:1次100~200mg,一日3-4次。治療量,一日300~900mg,分4-6次服用。維持量一日300-600mg,分2-4次服用。由於其局部麻醉作用,宜在飯後與飲料或食物同時吞眼,不得嚼碎。該葯應該遮光,密閉保存。

1 鹽酸普羅帕酮片 -基本信息

通用名:鹽酸普羅帕酮片 

英文名:PROPAFENONE HYDROCHLORIDE TABLETS

拼音名:YANSUAN PULUOPATONG PIAN

藥品類別:抗心律失常葯

性狀:本品為白色或類白色片。

2 鹽酸普羅帕酮片 -主要成分

鹽酸普羅帕酮片鹽酸普羅帕酮化學結構式

通用名:鹽酸普羅帕酮

化學名:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽

拼音名:YANSUAN PULUOPATONG

英文名:PROPAFENONE HCL

CAS No.:34183-22-7

分子式:C21H27NO3·HCl

分子量:377.91

規格:(1)50mg (2)100mg (3)150mg

3 鹽酸普羅帕酮片 -藥理毒理

鹽酸普羅帕酮片鹽酸普羅帕酮片藥品包裝

(1)本品屬於Ic類(即直接作用於細胞膜)的抗心律失常葯。在離體動物心肌的實驗結果指出,0.5~1ug/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長,並可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用於心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用於興奮的形成及傳導。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結的有效不應期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性?阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減饅心率作用。(2)離體實驗表明普羅帕酮能鬆弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。(4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月後發生腎功能異常,腎小管和間質可見炎症和非炎症性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。

4 鹽酸普羅帕酮片 -葯代動力學

口服后自胃腸道吸收良好,服后2~3小時抗心律失常作用達峰效,作用可持續8小時以上,其生物利用度呈劑量依賴性,如100mg普羅帕酮3.4%,而300mg的生物利用度為10.6%。本品與血漿蛋白結合率高,達93%,劑量增加,生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的葯代動力學曲線為非線性。該葯半衰期為3.5-4小時。本品經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(<1%)為原形物。不能經過透析排出。 

5 鹽酸普羅帕酮片 -不良反應

鹽酸普羅帕酮片鹽酸普羅帕酮片

(1)不良反應較少,主要者為口乾,舌唇麻木,可能是由於其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反應還有頭痛,頭暈、閃耀,其後可出現胃腸道障礙如噁心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷癥狀。有兩例在連續服用兩周后出現膽汁鬱積性肝損傷的報道,停葯后2~4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬於過敏反應及個體因素性。(2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害,有少數病人出現上述口乾、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應,一般都在停葯后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等。

6 鹽酸普羅帕酮片 -禁忌症

無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該葯過敏者禁用。

7 鹽酸普羅帕酮片 -注意事項

(1)心肌嚴重損害者慎用。(2)嚴重的心動過緩,肝、腎功能不全,明顯低血壓患者慎用。(3)如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

8 鹽酸普羅帕酮片 -用藥情況

孕婦及哺乳期婦女用藥:在孕婦中應用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用於藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該葯是否存在於母乳,建議哺乳期婦女停用。

兒童用藥:該葯在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

老年患者用藥:該葯在老年患者中應用並無與年齡相關的副作用增加現象。但老年患者用藥后可能出現血壓下降。而且老年患者易發生肝、腎功能損害,因此要謹慎應用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。

9 鹽酸普羅帕酮片 -藥物相互作用

與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血葯濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血葯穩態水平提高,但對其電生理參數沒有影響。

10 鹽酸普羅帕酮片 -藥物過量

藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯,包括低血壓,嗜睡,心動過緩,房內和室內傳導阻滯,偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。

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