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又名百憂解(fluoxetine,商品名稱為 Prozac),是一種藉由刺激單一神經傳導物質血清素,來改善心理狀況的藥物。百憂解的藥效與傳統抗憂鬱藥物效果相差無幾,但副作用較少,在美國,平均每8人中就有一人服用百憂解類藥物。美國地產大亨川普及已逝的英國王妃黛安娜等知名人士,均公開承認曾經服用百憂解。

1 鹽酸氟西汀 -基本資料

  鹽酸氟西汀
  【英文名】
  Fluosetine hydrochloride
  【成分化學名】
  (±)-N-甲基-3-苯基-3(4-三氟甲基苯氧基)丙胺鹽酸鹽 
  C17H18F3NO·HCl【別名】
  百憂解
  【分類】5-羥色胺再攝取抑製劑
  【CAS】59333-67-4
  【分子量】345.79

2 鹽酸氟西汀 -作用和用途

  百憂解是一種口服抗抑鬱葯。主要是抑制中樞神經對5-羥色胺的再吸收,用於治療抑鬱症和其伴隨之焦慮,治療強迫症及暴食症(神經性貪食症)。
  【用法】
  抑鬱症每天服用20mg,暴食症建議每天服60毫克,強迫症建議起始劑量為每天早晨20毫克。
  【副作用】
  腸胃道不適、厭食、噁心、腹瀉、神經失調、頭痛、焦慮、神經質、失眠、昏昏欲睡及倦怠慮弱、流汗、顫抖及目眩或頭重腳輕。
  【撤葯癥狀】
  頭暈,感覺障礙(包括感覺異常),睡眠障礙(包括失眠和多夢),乏力,焦躁或者焦慮,噁心,嘔吐,震顫和頭痛是最常報告的撤葯反應。
  一般這些癥狀是輕度到中度的,然而在一些患者中這些癥狀可能是非常嚴重的。
  必須避免突然停止用藥。為降低撤葯反應的危險性,必須在1到2周的時間內逐漸減少用藥劑量。
  如果患者在用藥劑量減少之後出現了不耐受的癥狀,可以考慮恢復之前的用藥劑量。
  此後,醫生可以用更緩和的速度來減少用藥劑量。

3 鹽酸氟西汀 -葯代動力學

  吸收:口服吸收良好,進食不影響藥物的生物利用度。
  代謝:氟西汀具有非線性的葯代動力學特徵,首先通過肝臟效應。
  通常在服用后6到8小時達到最大血漿濃度。氟西汀通過多態脢CYP2D6廣泛的代謝。主要通過肝臟代謝,去甲基產生活性代謝產物諾氟西汀(去甲氟西汀)。
  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,去甲氟西汀為4~16天。長的半衰期是造成停葯後任在體內存留5到6周的原因。主要通過腎臟排泄,可分泌到乳汁中。

4 鹽酸氟西汀 -危險人群

  老年人:與較年輕的患者比較,健康老年人的動力學參數沒有改變。
  肝功能不全:由於肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加至7天和12天。應該考慮給予較低的劑量。
  腎功能不全:給予輕度、中度和完全腎功能不全的患者單一劑量的氟西汀之後,動力學參數與健康志願者相比無改變。然而重複給葯后,觀察到穩態血漿濃度的增加。

5 鹽酸氟西汀 -注意事項

  約有4%病人發疹或蕁麻疹一旦出現應立即停葯。
  約有1%病人發生狂躁或輕躁症。
  有自殺意圖高危險性病人,應予嚴密監視。
  並用安定可能會延長安定的半衰期。

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