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麥角胺 ergotamine 一種肽型生物鹼。分子式C33H35N5O5。存在於麥角菌中。無色晶體。熔點213~214℃ (分解) ,比旋光度 -160°(氯仿,C=1) 。易溶於氯仿、吡啶、冰醋酸,可溶於乙酸乙酯,稍溶於苯。麥角胺很不穩定,對光和空氣都敏感,遇酸很易異構化。麥角胺的鹽酸鹽的熔點212℃ (分解);硫酸鹽熔點207℃ (分解);磷酸鹽熔點200℃ (分解)。麥角胺是血管收縮劑,能夠抑制人體子宮產後出血。

1藥理

藥效學
主要是通過對平滑肌的直接收縮作用,
麥角胺

  麥角胺

使擴張的顱外動脈收縮,或與激活脈管壁的5-羥色胺能受體有關,使腦動脈血管的過度擴張與搏動恢復正常從而使頭痛減輕。
葯動學
口服吸收少(約為60%)而不規則,吸入劑則吸收快而好;與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收並增強對血管的收縮作用。口服一般在1~2小時起效,0.5~3小時血葯濃度達峰值,半衰期約為2小時。在肝內代謝,90%呈代謝物經膽汁排出,少量原形物隨尿及糞便排泄。

2適應症

主要用於偏頭痛,能減輕其癥狀,無預防和根治作用,只宜頭痛發作時短期使用。與咖啡因合用療效比單用麥角胺好,副作用也較輕。

3用法用量

皮下注射,每次0.25-0.5mg,一日最大劑量不超過1mg.本品早期給藥效果好,頭痛發作時用藥效果差。口服一次1mg,效果不及皮下注射。
1.口服一次1mg,偏頭痛發作時用。麥咖片一次1—2片,如無效,隔0.5—1小時后再服1—2片,每次發作一日總量不超過6片。  醫學教育網搜集整理
2,皮下或肌內注射(用於有嘔吐者)一次0.25—0.5mg,必要時隔1小時重複一次。
[製劑與規格]酒石酸麥角胺片(1)0.5mg(2)1mg
酒石酸麥角胺注射液(1)1ml:0.25mg(2)1ml:0.5mg

4禁用慎用

孕婦,末梢血管疾患,冠脈供血不足,心絞痛及肝腎疾病者禁用。哺乳期用此葯,嬰兒可發生胃腸功能紊亂、心血管系統不穩定,甚至發生驚厥。吸煙可加強麥角胺所致的血管痙攣作用。

5不良反應

噁心,嘔吐,腹痛,腹瀉,肌肉無力及胸區疼。劑量過大可有血管痙攣,引起重要器官供血不足。
有效劑量常見有噁心及嘔吐。大劑量,偶爾可導致腸系膜血管收縮、缺血性腸疾病及舌的部分壞死。極量治療2周,有發生軸纖維周圍缺血性雙側視神經乳頭炎者。
此葯的血管收縮作用有很大的危險性,可出現肢體蒼白及發涼,上下肢動脈痙攣,甚至可發生壞疽。直到1987年已有200多個報告發生血管痙攣反應,其中71%為四肢動脈,18%為冠狀動脈,7%為其他動脈(大腦、腎或內臟動脈);
此葯栓劑的含量常大於口服量,且吸收較好,因此應用栓劑較常發生壞死性麥角中毒症,常引起周身動脈痙攣。
有報告應用此葯后可發生腹膜后纖維化。
應用麥角胺治療偏頭痛可致內臟動脈及冠狀動脈痙攣而出現急性心肌缺血。
過量可引起動脈痙攣,但正常劑量也可致病情惡化反應,特別是甲亢、急性感染、休克及孕婦易於發生這種惡化反應。
麥角中毒的徵候,初始為頭暈、前額痛、抑鬱及小腿和下背部疼痛;較嚴重的中毒則有蟻走感、肢體嚴重紫紺、肌肉震顫、強直痙攣、驚厥、譫語及死亡。慢性麥角中毒的癥狀頗似可逆性痴獃。
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