1基本信息

中文名稱:齊拉西酮
中文別名:齊哌西酮;噻帕西酮
英文名稱:Ziprasidone
英文別名:-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS號:146939-27-7
分子式:C21H13D8ClN4OS
分子量:420.9849

2簡介

齊拉西酮是一種非典型抗精神病葯,其結構與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示,齊拉西酮對多巴胺D2, D3, 5-羥色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力,對組胺H1受體具有中等親和力,對包括M膽鹼能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2, 5HT2A, 5HT1D受體具有拮抗作用,對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。

3葯代動力學

國外研究表明:單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%,達峰時間為60分鐘或更早,平均半衰期(T1/2)為2-6小時。採用增加劑量方式和連續肌注3天觀察,未出現蓄積。儘管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價,肌注齊拉西酮應與其口服製劑的代謝途徑相同。
【適應症】本品適用於治療精神分裂症患者急性激越癥狀。根據最新臨床經驗,鹽酸齊拉西酮膠囊對強迫性神經症同樣有顯著療效。
【用法用量】肌肉注射:推薦劑量為每日10-20mg,最大劑量為每日40mg。
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