1基本信息

【中文名稱】6-巰基嘌呤
【中文別名】6-MP;樂疾寧
【英文名稱】mercaptopurine
【英文別名】6-Mercaptopurine; purine-6-thiol; 6H-purine-6-thione; 3,5-dihydro-6H-purine-6-thione; 6,9-dihydro-1H-purine
【CAS號】50-44-2
【EINECS號】200-037-4
【分子式】C5H6N4
【分子量】122.1279

2物理參數

【密度】1.638g/cm3
【沸點】471.018°C at 760 mmHg
【閃點】238.663°C
【蒸汽壓】0mmHg at 25°C

3藥品信息

【適應症】 用於急性白血病效果較好,對慢性粒細胞白血病也有效;用於絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎。另外對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤也有一定療效。
【用量用法】 1.白血病:口服:每日每千克體重1.5~3mg,分2~3次服。根據血象改變調整劑量,顯效時間2~4周,1療程2~4個月。 2.絨毛膜上皮癌:口服:每日每千克體重6mg,連用10日為1療程。隔3~4周后可再重複療程。
【注意事項】 1.胃腸道反應有:食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉、口腔炎、口腔潰瘍。 2.骨髓抑制:白細胞和血小板下降,嚴重者可有全血象抑制。 3.少數病人有肝功能損害,可出現黃疸;敏感病人可有血尿酸過高、尿酸結晶尿及腎功能障礙。
【規格】 片劑:每片25mg、50mg、100mg。
6-巰基嘌呤的作用機制:6-MP的化學結構與次黃嘌呤相似,唯一不同的是分子中6位C上由巰基取代了羥基。6-MP通過競爭性抑制次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶,使PRPP分子中的磷酸核糖不能向鳥嘌呤及次黃嘌呤轉移,阻斷嘌呤核苷酸的補救合成途徑。6-MP可在體內經磷酸核糖化而生成6-MP核苷酸,並以這種形式抑制IMP轉變為AMP及GMP的反應。由於6-MP核苷酸結構與IMP相似,還可以反饋抑制PRPP醯胺轉移酶而干擾磷酸核糖胺的形成,從而阻斷嘌呤核苷酸的從頭合成。
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