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HMG-CoA還原酶抑製劑

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1他汀類藥物

他汀類(statins)藥物即羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑製劑(hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor, HMG-CoA還原酶抑製劑)。上述酶是肝細胞合成膽固醇過程中的限速酶,催化生成甲羥戊酸(MVA),抑制HMG-CoA還原酶能阻礙膽固醇合成。

2藥理作用

1.調血脂作用及作用機制  在治療劑量下,對LDL-C的降低作用最強,TC次之,降TG作用很弱。
2.非調血脂作用  
(1)改善血管內皮功能
(2) 抑制血管平滑肌細胞的增值和遷移
(3)減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成
(4)降低血漿C反應蛋白
(5)抑制單核細胞-巨噬細胞的粘附和分泌功能
(6)抑制血小板聚集

3臨床作用

主要用於雜合子家族性和非家族性高血脂症,也可用於2型糖尿病和腎病綜合症引起的高Ch血症 。

4不良反應

他汀類不良反應較少而輕,大劑量應用時患者偶可出現胃腸反應、肌痛、皮膚潮紅、頭痛等暫時性反應;偶有橫紋肌溶解症。動物實驗發現超大劑量引起犬的白內障。

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