標籤: 暫無標籤

HMGCoA還原酶(HMGCoAreductase,β-羥[基]-β-甲[基]戊二酸單醯輔酶 A)是合成膽固醇的限速酶,存在於小胞體膜,催化合成甲基二羥戊酸(mevalonicacid),並生成體內多種代謝產物,稱之為甲基二羥戊酸途徑。細胞內膽固醇水平調節主要依賴於內因性膽固醇合成途徑和LDL受體攝取細胞外膽固醇的外因途徑兩條。Goldstein和Brown闡明其抑制機制認為,細胞內Ch(膽固醇或甾醇)可作為HMGCoA還原酶抑製劑使其活性降低,肝細胞膜上的LDL受體增加,從血中攝取Ch也增加,使血中膽固醇水平降低。設想使HMGCoA還原酶活性降低的藥物可使血在膽固醇水平下降,尤其是對FH的雜合子患者,凡能使LDL受體數銳減的藥物均可起治療作用。
以Merinolin的HMGCoA還原酶抑製劑投入,使狗血中LDL消失速度上升,LDL產生速度下降;肝移植的小兒FH純合子患者,用梅維諾林治療可使LDL膽固醇降低40%,而LDL產生速度下降35%。這種抑製劑的投入使LDL合成減少的機制,有兩種可能,一是膽固醇合成減少使VLDL生成量降低;第二是HMGCoA還原酶抑製劑使VLDL殘粒或β-VLDL異化增加,轉變成LDL減少。體外抑制實驗也證實,從VLDL殘粒轉變到LDL的速度比正常狀態下小20倍,與此同時LDL受體的親和力也增加。
上一篇[蹼趾]    下一篇 [溶血磷脂酶]

相關評論

同義詞:暫無同義詞